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1、第 八 章 腎 上 腺 受 體 激 動 藥 第 一 節(jié) 構 效 關 系 及 分 類按 化 學 結 構 分 ：激 動 Adr受 體 ， 產 生 腎 上 腺 素 樣 作用 。 化 學 結 構 上 屬 于 胺 類 ， 作 用與 交 感 神 經(jīng) 興 奮 的 效 應 相 似 ， 又稱 擬 交 感 胺 藥 。 按 對 受 體 選 擇 性 分 ： 腎 上 腺 素 (AD) 腎 上 腺 素 主 要 由 腎 上 腺 髓 質 嗜 鉻 細 胞 分 泌 。性 質 不 穩(wěn) 定 ， 遇 光 分 解 ， 在 中 性 尤 其 堿 性 溶 液中 迅 速 氧 化 變 色 而 失 效 。 口 服 無 效 。 肌 內 注 射 吸 收

2、 較 快 ， 作 用 強 而短 暫 。 皮 下 注 射 可 使 皮 下 血 管 收 縮 ， 延 緩 吸 收 ，作 用 時 間 延 長 ， 故 一 般 以 皮 下 注 射 為 宜 。 興 奮 1心 率 增 加 ,傳 導 加 快 , 心 肌 收 縮 力 心 輸 出 量 。 皮 膚 、 粘 膜 、 腹 腔 內 臟 血 管 、 毛 細 血 管 前 擴 約 肌 收 縮 骨 骼 肌 、 冠 狀 動 脈 血 管 擴 張 ； BP： 與 計 量 密 切 相 關治 療 量 ： 收 縮 壓 升 高 ， 舒 張 壓 不 變 或 下 降 ， 脈 壓 差 大 劑 量 ： 收 縮 壓 和 舒 張 壓 均 2、 平 滑 肌

3、 激 動 支 氣 管 平 滑 肌 的 2受 體 支 氣 管 擴 張 。3、 對 代 謝 的 影 響 ： 提 高 機 體 代 謝 率 ， 促 進 糖原 及 脂 肪 分 解 ， 使 血 糖 升 高 。4、 中 樞 神 經(jīng) 系 統(tǒng) 無 明 顯 影 響 。 1.心 臟 驟 停 溺 水 、 麻 醉 意 外 、 藥 物 中 毒 、 傳 染 病 ; 電 擊 ： 應 先 除 顫 ， 再 用 腎 上 腺 素 。2.過 敏 性 休 克 ：機 制 ： 收 縮 血 管 ， 血 壓 上 升 。 強 心 ， 擴 張 冠 脈 ， 改 善 心 功 能 。 擴 張 支 氣 管 ， 收 縮 支 氣 管 粘 膜 血 管 ， 減 輕

4、 支 氣 管 粘 膜 水 腫 ， 解 除 呼 吸 困 難 。 抑 制 過 敏 活 性 物 質 的 釋 放 ， 減 輕 氣 道 水 腫 和 滲 出 。 3.支 氣 管 哮 喘 ： 常 用 于 急 性 哮 喘 發(fā) 作4.減 少 局 麻 藥 吸 收 5.局 部 出 血 ： 利 用 作 用 收 縮 血 管 ， 使 局 麻 藥 吸 收速 度 減 慢 ， 作 用 時 間 延 長 并 減 少 吸 收的 不 良 反 應 ?？?用 于 鼻 粘 膜 、 牙 齦 等 出 血 【 不 良 反 應 】少 數(shù) 高 敏 病 人 有 心 悸 、 頭 痛 、 激 動 不 安 等 ， 經(jīng) 休 息 后可 消 失 。劑 量 過 大

5、可 發(fā) 生 心 律 失 常 和 血 壓 劇 增 而 引 起 腦 溢 血 ，甚 至 會 產 生 心 室 顫 動 ， 故 應 嚴 格 控 制 劑 量 ?！?禁 忌 】禁 用 于 器 質 性 心 臟 病 、 高 血 壓 、 冠 狀 動 脈 粥 樣 硬 化 癥 、甲 狀 腺 功 能 亢 進 及 糖 尿 病 等 。 來 源 多 巴 胺 是 合 成 NA的 前 體 ， 藥 用 品 為人 工 合 成 。藥 動 學 口 服 屬 兒 茶 酚 胺 肝 代 謝 ， 體 內 經(jīng)MAO、 COMT代 謝 ， 只 iv滴 注 ， 不 通 過 血 腦 屏障 。 【 特 點 】1.小 劑 量 ： 激 動 D1受 體 腎 、

6、腸 系 膜 和 冠 狀 血 管 擴張 ； 中 劑 量 ： 激 動 1受 體 興 奮 心 臟 ； 大 劑 量 ： 激 動 受 體 血 管 收 縮 BP2.腎 臟 ： 治 療 量 擴 張 腎 血 管 ， 增 加 血 流 量 和 排 鈉 利尿 作 用 。 大 劑 量 反 使 腎 血 管 收 縮 ?！?臨 床 】 適 用 于 各 種 休 克 ； 急 性 腎 功 能 衰 竭 和 心 衰 。注 意 用 量 過 大 ， 因 腎 血 管 收 縮 使 腎 功 能 下 降 和 心律 失 常 麻 黃 堿 （ ephedrine）激 動 、 受 體 和 促 進 神 經(jīng) 末 梢 釋 放 NA【 特 點 】1.興 奮 心

7、 臟 ， 心 肌 收 縮 力 ， 血 管 收 縮 ， 升高 血 壓 且 溫 和 緩 慢 而 持 久 。2.松 弛 支 氣 管 平 滑 肌 較 AD弱 、 慢 而 持 久 。3.較 強 的 中 樞 興 奮 作 用 。4.易 出 現(xiàn) 快 速 耐 受 性5.適 用 于 較 輕 的 支 氣 管 哮 喘 、 鼻 塞 、 防 治 硬膜 外 和 蛛 網(wǎng) 膜 下 腔 麻 醉 所 致 的 低 血 壓 。 大 量 、 長 期 使 用 可 引 起 失 眠 、 不 安 、 頭 痛 、心 悸 等 。 一 、 a1 、 a2受 體 激 動 藥去 甲 腎 上 腺 素 藥 用 的 NA是 人 工 合 成 品 。 化 學 性

8、質 不 穩(wěn)定 ， 見 光 易 失 效 ， 在 堿 性 深 液 中 迅 速 氧 化 。 在酸 性 溶 液 中 較 穩(wěn) 定 ， 禁 與 堿 性 藥 物 配 伍 。 口 服 吸 收 少 ， 且 易 被 堿 性 腸 液 破 壞 ， 所 以口 服 無 效 。 故 一 般 采 用 靜 滴 以 維 持 有 效 血 濃 度 。 收 縮 血 管 ， 對 小 動 脈 、 小 靜 脈 作 用明 顯 ， 皮 膚 粘 膜 腎 血 管 腸 系 膜 、 腦 、肝 血 管 骨 骼 肌 血 管 。大 劑 量 ： 所 有 血 管 全 部 收 縮 ， 外 周 阻 力 明 顯增 高 舒 張 壓 增 高 ， 脈 壓 變小 冠 脈 流

9、量 。 心 臟 ：離 體 心 臟 ： 心 率 ,傳 導 ，（ 1） ： (+) 1受 體 竇 房 結 興 奮 傳 導心 率（ 2） ： (+) 1受 體 心 收 縮 力整 體 心 臟 ： 心 率 心 輸 出 量血 壓 急 劇 升 高 ， 反 射 性 興 奮 迷 走 神 經(jīng) 使 心 率 減慢 、 心 收 縮 力 減 弱 。 心 輸 出 量 臨 床 應 用 1、 休 克 （ 興 奮 心 臟 ； BP上 升 ） 應 用 原 則 ： 早 期 ， 小 劑 量 ， 短 時 使 用2、 上 消 化 道 出 血1-3mg稀 釋 后 口 服 ， 3次 /日 不 良 反 應 1、 局 部 組 織 壞 死 2、 急

10、 性 腎 功 能 衰 竭禁 忌 證 高 血 壓 、 動 脈 粥 樣 硬 化 、 器 質 性 心 臟 病 、 無尿 病 人 與 孕 婦 禁 用 。 間 羥 胺 （ metaraminol,阿 拉 明 aramine） 人 工 合 成 品 非 兒 茶 酚 胺 ， 性 質 穩(wěn) 定 ， 維 持 久 ， 不 被MAO破 壞 。作 用 ： 直 接 激 動 1、 2受 體 ， 促 進 NA釋放 。作 用 特 點 ： 升 壓 作 用 比 NA弱 ， 但 持 久 。 臨 床 上 替 代 NA用 于 休 克 早 期 ， 及 其 他 低 血壓 癥 狀 。 二 、 a1受 體 激 動 藥去 氧 腎 上 腺 素 (苯

11、腎 上 腺 素 ， 新 福 林 )甲 氧 明 三 、 a2受 體 激 動 藥 外 周 性 ： 羥 甲 咪 唑 鼻 粘 膜 充 血 ， 滴 鼻 劑 中 樞 性 ： 可 樂 定 降 壓 藥 第 四 節(jié) 受 體 激 動 藥 異 丙 腎 上 腺 素 （ isoprenaline）激 活 1、 2 受 體屬 于 兒 茶 酚 胺 類 ，為 人 工 合 成 品 。 藥 動 學 口 服 無 效 ， 舌 下 給 藥 能 擴 張 局 部粘 膜 血 管 ， 迅 速 吸 收 ， 氣 霧 劑 吸 入 或注 射 均 易 吸 收 。藥 理 作 用 激 動 受 體 ， 對 受 體 幾 無 作 用 。 1.興 奮 心 臟 ：

12、（ +） 1 收 縮 力 、 傳 導 、 心 率 。 尤 對 竇 房 結 興 奮 作 用 顯 著 ， 較 少 引 起 心 律 失常 、 室 顫 。2.血 管 擴 張 ： 激 動 2受 體 骨 骼 肌 、 腎 、腸 系 膜 、 冠 脈 擴 張 。3 血 壓 ： 收 縮 壓 ， 舒 張 壓 ， 脈 壓 差 4.擴 張 支 氣 管 ： 激 動 2受 體 ， 支 氣 管 平 滑 肌 松 弛 。 抑 制 組 胺 釋 放 。 5.升 高 血 糖 和 血 中 脂 肪 酸 。 臨床應用 支 氣 管 哮 喘 ： 急 性 發(fā) 作舌 下 含 藥 或 氣 霧 劑 吸 收 度 房 室 傳 導 阻 滯心 臟 驟 停 ： 傳 導 阻 滯 或竇 性 心 動 過 緩 引 起休 克 ： 現(xiàn) 已 少 用 不 良 反 應 心 悸 、 頭 痛 、 注 意 控 制 心 率 。 劑量 過 大 ， 可 致 心 肌 耗 氧 量 增 加 ， 引 起心 律 失 常 ， 甚 至 心 室 顫 動 。禁 忌 癥 冠 心 病 、 心 肌 炎 、 甲 亢 。 1、 腎 上 腺 素 的 臨 床 應 用 ？2.去 甲 腎 上 腺 素 在 臨 床 使 用 中 有 哪 些 常 見 的不 良 反 應 ？ 簡 要 說 明 產 生 機 制 ？3、 異 丙 腎 上 腺 素 的 臨 床 應 用 ？