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1、,單擊此處編輯母版標題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用,抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用,1,抗組胺藥在皮膚科的應(yīng)用課件,2,第一代抗組胺藥,藥物和分類,乙醇胺類：,苯海拉明、氯馬斯丁,烴胺類：,撲爾敏、克敏,哌啶類：,賽庚啶,哌嗪類：,羥嗪、去氯羥嗪、氯環(huán)利嗪,吩噻嗪類：,異丙嗪、美喹他嗪,第一代抗組胺藥藥物和分類,3,藥物的吸收和排泄,多在服藥后30分鐘起效,12小時療效明顯,一般作用時間為46小時,易于通過血腦屏障,大部分在肝臟代謝失活,藥物的吸收和排泄,4,藥物不良反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用,胃腸道不良反應(yīng),刺激食欲、體重增加,抗膽堿能副

2、作用,致敏作用,血液系統(tǒng)損害,致畸作用,藥物不良反應(yīng),5,常用第一代抗組胺藥的特點、用法及注意事項,類別,藥名,作用持續(xù),時間,每片含量,用法,特點及注意事項,乙,醇,胺,類,苯海,拉明,46,25mg/50mg,針劑：,20mg/,支,Tid,抗過敏和抗暈動,青光眼和前列腺肥大禁忌,氯馬,斯丁,12,1.34mg,Tid,長效，中樞鎮(zhèn)靜及抗膽堿作用較苯海拉明輕,烴,胺,類,撲爾敏,4,4mg,針劑：,10mg/,支,Tid,副作用小，適合白天和兒童。個別誘發(fā)癲癇，禁用于癲癇患者,克敏,12,2.5mg,Bid,副作用小，長效，適合老人和兒童,哌,啶,類,賽庚啶,46,2mg,Tid,強效抗組

3、胺兼抗,5,HT,，對寒冷性蕁麻疹、濕疹效好。鎮(zhèn)靜作用和抗膽堿作用強，老年體弱者慎用，前列腺肥大、青光眼禁用,常用第一代抗組胺藥的特點、用法及注意事項類別藥名作用持續(xù)每片,6,類別,藥名,作持續(xù),時間,每片含量,用法,特點及注意事項,哌,嗪,類,羥嗪,46,25mg,Tid,安定止癢，抗過敏和抗焦慮,中樞作用明顯，并有抗膽堿作用，,6,歲以下兒童慎用青光眼和前列腺肥大慎用,去氯,羥嗪,46,25mg,Tid,對血管性水腫、皮膚劃痕征有效，對支氣管哮喘有輔助治療作用,氯環(huán),利嗪,12,25mg,Bid,強效抗過敏，作用時間長,吩,噻,嗪,類,異丙嗪,9,12.5mg/25mg,針劑：,25mg/

4、50mg/,支,Qdtid,中樞鎮(zhèn)靜作用明顯，抗膽堿作用強，注意不與其他中樞鎮(zhèn)靜藥、抗抑郁藥合用,美喹,他嗪,24,5mg,Bid,長效抗組胺、抗膽堿、調(diào)節(jié)迷走神經(jīng)緊張性，治療慢性蕁麻疹，尤其膽堿能性蕁麻疹有效，注意同異丙嗪,類別藥名作持續(xù)每片含量用法特點及注意事項哌羥嗪4625,7,注意事項,禁用于昏睡狀態(tài)、已服用大量中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的患者。癲癇、肝腎功能不全者慎用,注意職業(yè),勿與酒精或其他鎮(zhèn)靜性藥物同服,明顯具有抗膽堿作用的藥物禁用或慎用于青光眼和前列腺肥大者,同時使用兩種以上的抗組胺藥以加強療效時，可選用不同類的藥物合用，避免不良反應(yīng),哌嗪類藥物可致動物畸胎，禁用于早期妊娠婦女,為減少

5、藥物致敏，一般不使用抗組胺藥外用制劑,注意事項,8,第二代抗組胺藥,藥物特點,較強的抗組胺作用和較高的,H1,受體選擇性,不易穿透血腦屏障,無阿托品樣的反應(yīng),增加了抗炎作用,某些藥物還有一定的心臟毒性，與藥物間的相互作用有關(guān),第二代抗組胺藥藥物特點,9,西替利嗪,藥物特點,1.,屬于哌嗪類，羥嗪的衍生物,2.,抑制噬酸性粒細胞的游走和趨化，動物實驗對血 管活性腸肽、,P,物質(zhì)、,PAF,、,LTB4,及細胞間粘附分子的表達都有一定的抑制,3.,抗過敏和抗炎作用強,4.,口服,30,分鐘起效，,血漿半衰期,7.4,小時。主要經(jīng)腎臟代謝，少量在肝臟代謝,5.,廣泛應(yīng)用于,IgE,介導(dǎo)的各種變態(tài)反應(yīng)

6、性皮膚病,西替利嗪,10,推薦劑量及用法,每片,10mg,成人及,12,歲以上兒童：,10mg,，,qd,6,12,歲：,5mg,，,qdbid,26,歲：,2.5mg,，,qdbid,不良反應(yīng)及注意事項,藥物有輕度的鎮(zhèn)靜作用，用藥期間不宜同服安定類藥物及飲酒,偶有輕度的口干、惡心 和胃腸不適,肝腎功能不全者慎用,推薦劑量及用法,11,氯雷他定,藥物特點,1.,屬于哌啶類，阿扎他定的衍生物,2.,抑制肥大細胞釋放介質(zhì)，抑制變態(tài)反應(yīng)中粘附分子的表達。降低炎癥細胞的趨化，抗過敏和抗炎癥。,3.,口服吸收迅速，,1,2,小時達血漿峰濃度。血漿半衰期,8,11,小時?；钚源x產(chǎn)物去羧甲基乙氧基氯雷他定

7、為,17,小時，維持藥效,24,小時。,4.,肝腎功能損傷，老人對藥物清除無明顯影響,5.,廣泛應(yīng)用于,IgE,介導(dǎo)的各種變態(tài)反應(yīng)性皮膚病。安全性好。,氯雷他定,12,推薦劑量及用法,每片,10mg,成人及,12,歲以上兒童：,10mg,，,qd,2,12,歲：,30kg,，,10mg,，,qd,24,小時,主要代謝途徑通過葡萄糖醛酸化（,65,），少部分經(jīng),CYP3A4,途徑代謝（,35,）,咪唑斯丁,22,推薦劑量和用法,每片,10mg,。,成人及,12,歲以上兒童：,10mg qd,12,歲以下兒童尚無用藥資料。,不良反應(yīng)和注意事項,無明顯心臟毒性，與,CYP,抑制劑很少有相互作用，無活

8、性代謝產(chǎn) 物蓄積,高度集中精神職業(yè)者，服藥前需檢查個體對藥物的中樞鎮(zhèn)靜作用反應(yīng),本藥不與咪唑類抗真菌藥及大環(huán)內(nèi)酯類抗生素同用，低血鉀、心律失常、,QT,間期延長者禁用,妊娠早期及哺乳期不推薦使用,推薦劑量和用法,23,作用于,H2,受體的抗組胺藥,西咪替丁,藥物特點,第一個,H2,受體拮抗劑,可逆性抑制組胺,H2,受體，對胃酸分泌有抑制作用,抑制肥大細胞和嗜堿性粒細胞釋放組胺，抗變態(tài)反應(yīng)和止癢,具有免疫調(diào)節(jié)作用，抗病毒、抗腫瘤,抗雄激素樣作用,作用于H2受體的抗組胺藥西咪替丁,24,適應(yīng)證,與,H1,受體拮抗劑聯(lián)合治療慢性蕁麻疹、皮膚劃痕征、血管性水腫和色素性蕁麻疹。,治療系統(tǒng)性疾病中伴有皮膚

9、瘙癢的病癥，如真性紅細胞增多癥或胰膽道腫瘤伴發(fā)的嚴重瘙癢。,治療帶狀皰疹，減少神經(jīng)痛,女性雄激素性脫發(fā),慢性皮膚念珠菌病等,適應(yīng)證,25,用法和用量,口服：,200-400mg,tid or qid,靜脈滴注：,400mg,加入,500ml,液體，,qd or bid,不良反應(yīng)和注意事項,常見有頭痛、眩暈、口干、肌痛和面部潮紅等,少數(shù)有肝酶改變，白細胞減少,偶見心律失常和心臟傳導(dǎo)阻滯,老年人、腎功能不全者大劑量用藥，可出現(xiàn)精神錯亂、言語含糊、幻覺等中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀,男性乳房發(fā)育、陽痿、女性泌乳,用法和用量,26,不良反應(yīng)及注意事項,本藥為肝藥酶抑制劑，可降低肝藥酶活性，影響其他藥物代謝。,

10、不宜與阿司咪唑、特非那丁合用，以免引起心臟毒性,肝腎功能不全、嚴重心臟和呼吸系統(tǒng)疾患、器質(zhì)性腦病慎用，老年和兒童慎用。,用藥期間定期檢查肝腎功及血常規(guī),孕婦和哺乳期婦女禁用,與抗酸藥合用可降低本品的血濃度。,不良反應(yīng)及注意事項,27,雷尼替丁,藥物特點,口服吸收迅速，不受食物和抗酸劑影響,口服后,1,2,和,3,4,小時有,2,次血藥濃度高峰，血漿半衰期,2,3,小時，維持作用時間,12,小時。,30,在肝臟代謝，,50,以原型由腎隨尿排出,對性激素分泌無影響,對細胞色素,P450,酶親和力減少，不影響肝藥酶活性,選擇性強，不良反應(yīng)減少,雷尼替丁,28,用法和用量,口服：成人：,150mg,bid,不良反應(yīng)和注意事項,常見為惡心、便秘、腹瀉、頭痛、皮膚瘙癢和皮疹,少有肝功能異常，停藥后可恢復(fù),老年人、腎功能不全者大劑量用藥，可出現(xiàn)精神錯亂、言語含糊、幻覺等中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀,肝腎功能不良者慎用,孕婦、哺乳期婦女、,8,歲以下兒童禁用,用法和用量,29,謝謝,謝謝,30,