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1、,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,*,眼科藥物藥理和分類,*,眼科藥物藥理和分類,眼科藥物藥理和分類,1,一、眼科常用的給藥方式：,1,、眼局部給藥,2,、全身給藥,眼局部給藥：,眼局部外用（滴眼液、眼膏、眼用凝膠）,眼周注射（球結(jié)膜下、球筋膜下、眼球后）,眼球內(nèi)注射（前房、玻璃體腔）,全身給藥：,口服、肌肉注射、靜脈注射,血,-,眼屏障：取決于藥物的脂溶性，,脂溶性高的藥物容易通透血,-,眼屏障，,進(jìn)入眼內(nèi)。,2,眼科藥物藥理和分類,一、眼科常用的給藥方式：1、眼局部給藥,2,二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué),眼局部用藥后的吸收包括,眼內(nèi)吸收及全身吸收,

2、結(jié)膜囊內(nèi)給藥,全身吸收,(,途徑：結(jié)膜、鼻腔黏膜,),眼內(nèi)吸收,(,約,10%),非角膜途徑,(,結(jié)膜、鞏膜,),角膜途徑（主）,前房,眼組織,結(jié)膜囊給藥后藥物主要通過角膜進(jìn)入眼內(nèi)，結(jié)膜囊吸收甚微，藥物能否到達(dá)眼內(nèi)多半取決于其,角膜穿透性,角膜穿透性受角膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)、藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)及滴眼液配方影響,3,眼科藥物藥理和分類,二、滴眼劑的藥動(dòng)學(xué)結(jié)膜囊內(nèi)給藥全身吸收(途徑：結(jié)膜、鼻腔,3,藥物在淚液中丟失的高峰時(shí)間：,滴藥后頭幾分鐘,。,80%,滴眼液,經(jīng)鼻粘膜吸收,不經(jīng)過首過代謝,滴眼液的劑量應(yīng)視為靜脈注射劑量,措施：滴眼后閉眼并壓淚,點(diǎn),25min,增加藥物黏度,4,眼科藥物藥理和分類,藥物

3、在淚液中丟失的高峰時(shí)間：滴藥后頭幾分鐘。4眼科藥物藥理,4,三、滴眼間隔：,5,分鐘后,毛果蕓香,堿,濃度,一定間隔后滴生理鹽水對毛果蕓香堿滴眼液房水濃度的影響,5,眼科藥物藥理和分類,三、滴眼間隔：5分鐘后毛果蕓香堿濃度一定間隔后滴生理鹽水對毛,5,四、滴,眼,順序,混懸,性,滴,眼,液,不易溶于水、,吸,收慢,、,后滴,。,滴,眼,液和,眼膏,合用時(shí)，,眼膏,排斥,水溶性,滴眼,液,，所以,眼膏,要后用,。,滴眼液一般,先稀后稠,。,希望發(fā)揮最大效果的藥后滴,。,6,眼科藥物藥理和分類,四、滴眼順序6眼科藥物藥理和分類,6,五、眼科常用藥物,散瞳劑與睫狀肌麻痹劑,眼科抗感染藥（抗細(xì)菌、抗病

4、毒、抗真菌藥）,糖皮質(zhì)激素,非甾體抗炎藥,抗變態(tài)反應(yīng)藥,降眼壓,藥,血管收縮劑和減充血?jiǎng)?人工淚液和眼用潤滑,免疫抑制劑,防治白內(nèi)障藥,眼用抑制新生血管藥,其他：,7,眼科藥物藥理和分類,五、眼科常用藥物散瞳劑與睫狀肌麻痹劑7眼科藥物藥理和分類,7,(,一,),、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑,1.,受體興奮劑：去氧腎上腺素（新福林）,去氧腎上腺素（新福林）：,用于散瞳，散瞳作用迅速（,滴藥后,30min,起作用,），,維持時(shí)間短（,持續(xù),2-3h,）。,藥理作用類似腎上腺素，但強(qiáng)度弱。,興奮瞳孔擴(kuò)大肌的受體 擴(kuò)瞳。,8,眼科藥物藥理和分類,(一)、散瞳劑和睫狀肌麻痹劑1.受體興奮劑：去氧腎上腺素,8,

5、2.,抗膽堿藥,阻斷,M,受體：,松馳瞳孔括約肌，使交感神經(jīng)支配的瞳孔擴(kuò)大肌作用占優(yōu)勢，使瞳孔散大。抑制睫狀肌收縮，導(dǎo)致調(diào)節(jié)麻痹。,用于眼底及屈光檢查，虹膜睫狀體炎。,0.5%,、1%阿托品,強(qiáng)效睫狀肌麻痹劑,滴藥后立即壓迫鼻淚管,1%,環(huán)噴托酯,2%,后馬托品,1%,托吡卡胺,1%,托吡卡胺,+1%,去氧腎上腺素,9,眼科藥物藥理和分類,2.抗膽堿藥9眼科藥物藥理和分類,9,（二）眼用抗感染藥,抗細(xì)菌藥物,喹諾酮類：,（第三代）氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星,（第四代）加替沙星、莫西沙星,氨基糖苷類：,妥布霉素、新霉素、慶大霉素、阿米卡星,其他：,四環(huán)素類、氯霉素、利福平、磺胺類、

6、紅霉素、夫西地酸等,抗真菌藥,那他霉素、氟康唑、兩性霉素,B,、克霉唑、咪康唑,抗病毒藥,阿昔洛韋、更昔洛韋、安西他濱、碘苷、利巴韋林、嗎啉胍、酞丁安、羥芐唑、重組人干擾素等,抗感染植物藥,復(fù)方熊膽、魚腥草、雙黃連等,10,眼科藥物藥理和分類,（二）眼用抗感染藥抗細(xì)菌藥物10眼科藥物藥理和分類,10,與全身用,藥交叉,價(jià)格,合理,眼部一線抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn),療效,確切,安全性,好,11,眼科藥物藥理和分類,與全身用價(jià)格眼部一線抗菌藥物選擇標(biāo)準(zhǔn)療效安全性11眼科藥物藥,11,眼部細(xì)菌感染一線用藥,療效確切,廣譜抗菌,對眼部大部分致病菌敏感,無誘導(dǎo)耐藥，,PAE,長（抗生素后效應(yīng)）,安全性好,對角膜

7、上皮的愈合無影響,全身及局部安全性好,兒童安全使用,經(jīng)濟(jì)合理,12,眼科藥物藥理和分類,眼部細(xì)菌感染一線用藥療效確切12眼科藥物藥理和分類,12,眼科藥物藥理和分類培訓(xùn)ppt課件,13,(,三,),、糖皮質(zhì)激素,眼內(nèi)通透性良好,在眼科主要利用的抗炎、抗免疫作用,適應(yīng)證：治療眼前段炎癥，如過敏性結(jié)膜炎、春季卡他性結(jié)膜炎、皰疹性結(jié)膜角膜炎、角膜基質(zhì)炎、虹膜睫狀體炎、鞏膜炎等。,常用的糖皮質(zhì)激素滴眼液,：,每日,24,次,（,1,）,0.5%,氫化可的松,（,2,）,0.1%,氟米龍,（氟美瞳）,（,3,）,1%,潑尼松龍,（百力特）,（,4,）,0.1%,地塞米松,（,5,）,0.5%,氯替潑諾,

8、（露達(dá)舒）,（,6,）,0.1%,地塞米松,+0.3%,妥布霉素,（典必殊,復(fù)方妥布霉素）,（,7,）,0.1%,地塞米松,+0.5%,新霉素,（復(fù)方地塞米松）,（,8,）,0.5%,可的松,+0.5%,四環(huán)素,14,眼科藥物藥理和分類,(三)、糖皮質(zhì)激素眼內(nèi)通透性良好14眼科藥物藥理和分類,14,糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較,藥 物,相對效力,升高眼壓,0.1%,地塞米松,24,22,0.1%,氟米龍（氟美瞳）,21,6,1%,潑尼松龍（百力特）,2.3,10,0.5%,氫化可的松,1.0,3,15,眼科藥物藥理和分類,糖皮質(zhì)激素抗炎和升高眼壓效力的比較 藥 物,15,主要并發(fā)癥,:,

9、激素誘發(fā)青光眼,有關(guān)因素,激素品種,地塞米松,潑尼松龍,氟米龍,氫化可的松,濃度,：,高 發(fā)生快,用藥持續(xù)時(shí)間,：,4-6,周發(fā)生,眼內(nèi)穿透性,：,強(qiáng) 易發(fā)生,16,眼科藥物藥理和分類,主要并發(fā)癥:激素誘發(fā)青光眼有關(guān)因素16眼科藥物藥理和分類,16,不良反應(yīng),：,易引起激素性白內(nèi)障、青光眼,延長創(chuàng)傷治愈時(shí)間,誘發(fā)或加重感染,注意事項(xiàng)：,淺層,單純皰疹性角、結(jié)膜炎、真菌性角膜炎、角膜潰瘍禁用。,青光眼慎用。,糖皮質(zhì)激素,+,抗感染藥物,的復(fù)合制劑用于眼科手術(shù)后，減少炎癥反應(yīng)、預(yù)防感染。療程不宜過長。,17,眼科藥物藥理和分類,不良反應(yīng)：易引起激素性白內(nèi)障、青光眼17眼科藥物藥理和分類,17,（四

10、）非甾體抗炎藥,名稱,普拉洛芬,雙氯芬酸,吲哚美辛,溴芬酸鈉水合物,酮咯酸氨丁三醇,商品名,普南撲靈,迪非,露奇,普羅納克,安賀拉,適應(yīng)癥,適應(yīng)于外眼部以及前眼部的炎癥性疾患的對癥治療。,(,眼瞼炎,結(jié)膜炎,角膜炎,鞏膜炎,鞏膜外層炎,眼前段葡萄膜炎,術(shù)后炎癥,),用于治療葡萄膜炎、角膜炎鞏膜炎、抑制角膜新生血管的形成春季結(jié)膜炎、術(shù)后炎癥等,適用于外眼部以及前眼部的炎癥性疾患的對癥治療,(,眼瞼炎,結(jié)膜炎,鞏膜炎,鞏膜外層炎,術(shù)后炎癥,),外眼部和前眼部的炎癥性疾病的對癥療法（,結(jié)膜炎,鞏膜炎,術(shù)后炎癥,),季節(jié)性過敏性結(jié)膜炎所致的眼部瘙癢及各種眼科手術(shù)后炎癥,用法,一次,12,滴,一日,4,

11、次,一次,1,滴,一日,4,次,一次,12,滴,一日,3,次,一次,12,滴,一日,2,次,一次,1,滴,一日,3,次,主要不良反應(yīng),眼部刺激癥狀如結(jié)膜充血，燒灼感、刺痛等。,18,眼科藥物藥理和分類,（四）非甾體抗炎藥名稱普拉洛芬雙氯芬酸吲哚美辛溴芬酸鈉水合物,18,（五）抗過敏藥,過敏介質(zhì)阻釋劑,組胺,H,1,受體拮抗劑,拮抗組胺,+,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,19,眼科藥物藥理和分類,（五）抗過敏藥19眼科藥物藥理和分類,19,抗過敏藥分類及作用機(jī)理,藥物分類,作用機(jī)制,主要品種及用途,過敏反應(yīng)介質(zhì)阻釋劑,穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜，阻止組胺、慢反應(yīng)物質(zhì)等過敏介質(zhì)的釋放,。,色甘酸鈉,、,酮替芬,、,洛度沙胺

12、,（,阿樂邁）,滴眼，每日,4,次。,吡嘧司特鉀,（,研立雙,）,滴眼，每日,2,次。,適用于過敏性結(jié)膜炎，春季卡他性結(jié)膜炎。,組胺,H,1,受體阻斷藥,選擇性拮抗組胺,H,1,受體,，,阻止受體與組胺相結(jié)合，緩解過敏引起的眼癢及紅腫。,依美斯汀,（,埃美丁,）、,氮卓斯汀,、,依匹斯汀,滴眼，每日,2,次。,用于緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀,肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑,+,組胺,H,1,受體拮抗劑,穩(wěn)定肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑，阻斷組胺,H,1,受體,奧洛他定,（,帕坦洛）,滴眼，每日,2,次。,用于治療過敏性結(jié)膜炎。,20,眼科藥物藥理和分類,抗過敏藥分類及作用機(jī)理藥物分類 作用機(jī)制 主要品種及用途過敏,20,

13、（六）降眼壓藥,不同種類降眼壓藥的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn),藥物的毒、副作用,患者的依從性,治療費(fèi)用,21,眼科藥物藥理和分類,（六）降眼壓藥不同種類降眼壓藥的藥效學(xué)、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)21眼科,21,22,眼科藥物藥理和分類,22眼科藥物藥理和分類,22,降眼壓藥及其作用機(jī)制,藥物分類,作用機(jī)制,主要品種,縮瞳藥,通過縮瞳促進(jìn)房水流出，經(jīng)小梁網(wǎng),毛果蕓香堿、卡巴膽堿,腎上腺素受體阻滯劑,減少睫狀體的房水生成,噻嗎洛爾、倍他洛爾、左布諾洛爾、卡替洛爾和美替洛爾,腎上腺素受體激動(dòng)劑,促進(jìn)房水流出和減少房水生成,腎上腺素、溴莫尼定、地匹福林、阿可樂定,口服碳酸酐酶抑制劑,減少房水生成,醋甲唑胺、乙酰唑胺,碳酸酐

14、酶抑制劑,減少房水生成,布林佐胺、多佐胺,前列腺素衍生物,通過影響葡萄膜鞏膜通道促進(jìn)房水流出,拉坦前列素、曲伏前列素、貝美前列素、他氟前列素,23,眼科藥物藥理和分類,降眼壓藥及其作用機(jī)制藥物分類 作用機(jī)制 主要品種 縮瞳藥 通,23,作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引起的眼部刺激癥狀和眼癢。,(1),主要成份含萘甲唑啉的制劑：,復(fù)方萘甲唑啉（含萘甲唑啉、苯海拉明或氯苯那敏）,那素達(dá),(,含萘甲唑啉、非尼拉敏,),馬來酸非尼拉敏鹽酸萘甲唑林滴眼液,新樂敦,(,維生素,B,6,、甘草酸二鉀、萘甲唑啉、氯苯那敏、新斯的明等,),萘撲維（艾維多）（含萘甲唑啉、氯苯那敏）,(2

15、),羥甲唑啉,(,迪立托,歐斯林）。,（七）血管收縮劑和減充血?jiǎng)?24,眼科藥物藥理和分類,作用：收縮結(jié)膜表層血管，減輕或消除眼紅。也可減輕因煙霧等引,24,（八）人工淚液和眼用潤滑劑,人工淚液：,是一種模仿人體淚液，提高眼表濕度和潤滑作用，消除眼部不適，改善干眼癥的癥狀，是目前治療干眼最重要的方法。,人工淚液作用：,粘度高，保濕性能好,促進(jìn)角膜上皮的修復(fù),注意：,人工淚液并不是滴的次數(shù)越多越好,過頻滴用眼藥會(huì)將正常的淚膜完全沖走，加快淚液的蒸發(fā),一天滴用最好不要超過,6,次,25,眼科藥物藥理和分類,（八）人工淚液和眼用潤滑劑 人工淚液：是一種模仿人體淚液,25,人工淚液分類及主要品種,藥物

16、分類,主要品種,主要作用,潤滑類人工淚液,羥丙基甲基纖維素,羧甲基纖維素鈉,潤滑作用,卡波姆,潤滑作用,右旋糖酐,70,潤滑作用,羥糖苷、聚乙二醇,潤滑作用,聚乙烯醇,潤滑眼表、修復(fù)角膜上皮,硫酸軟骨素,潤滑作用、修復(fù)角膜上皮,維生素,A,棕櫚酸酯,潤滑作用、促進(jìn)角膜愈合,玻璃酸鈉,能存留大量水分子而具有較好的保水潤滑作用、促進(jìn)角膜上皮損傷的愈合,牛血清提取物人工淚液,小牛血去蛋白提取物,可促進(jìn)細(xì)胞能量代謝，改善組織營養(yǎng)，刺激細(xì)胞再生和加速組織修復(fù),含細(xì)胞因子人工淚液,堿性成纖維細(xì)胞生長因子,促進(jìn)角膜上皮細(xì)胞的再生,縮短受損角膜愈合時(shí)間,表皮生長因子及其衍生物,26,眼科藥物藥理和分類,人工淚液分類及主要品種藥物分類 主要品種主要作用潤滑類人工淚,26,（九）免疫抑制劑,環(huán)孢素,A,（,CsA),用于抑制角膜移植排斥反應(yīng)、內(nèi)源性葡萄膜炎、角膜融解綜合征、白塞氏癥、眼球干燥綜合征及春季卡他性結(jié)膜炎等免疫性眼病的治療。,他克莫司,（,FK506),本品作用機(jī)制和,CsA,相同，在體內(nèi)和體外抑制淋巴細(xì)胞活性的能力分別比,CsA,強(qiáng),10100,倍。,角膜移植排斥反應(yīng)、內(nèi)源性葡萄膜炎、干眼癥、