作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物局麻藥課件
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1、作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 一、傳入神經(jīng)概述一、傳入神經(jīng)概述三、局麻方法三、局麻方法作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥l 神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)中樞中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)傳出神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)植物性神經(jīng)植物性神經(jīng)交感神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)副交感神經(jīng)(感覺神經(jīng))(感覺神經(jīng))一、傳入神經(jīng)概述一、傳入神經(jīng)概述作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥傳入(感覺)傳入(感覺)感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中樞中樞運(yùn)動(dòng)運(yùn)動(dòng)臟器臟器l 神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)途徑神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo)途徑作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物就是指作用
2、于傳入、傳出神經(jīng),使傳入、傳出神經(jīng)的功能加強(qiáng)或抑制,從而達(dá)到治療目的的一類藥物。包括:1)作用于傳入神經(jīng)的藥物(局部麻醉藥)2)作用于傳出神經(jīng)的藥物作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥二、局麻藥作用特點(diǎn)及作用機(jī)理二、局麻藥作用特點(diǎn)及作用機(jī)理局部麻醉藥簡稱為局麻藥,指在治療量(低濃度)時(shí),能暫時(shí)地、可逆性地阻斷神經(jīng)的沖動(dòng)和傳導(dǎo),在意識清醒的條件下,使局部的痛覺和感覺消失的藥物。傳入(感覺)傳入(感覺)感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中樞中樞運(yùn)動(dòng)運(yùn)動(dòng)臟器臟器局麻藥作用點(diǎn)局麻藥作用點(diǎn)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥的麻醉作用與神經(jīng)纖維的局麻藥的麻醉作用與神經(jīng)纖維的粗細(xì)粗細(xì)、分布的、分布的深
3、淺深淺及及有無髓鞘有無髓鞘等有關(guān)。等有關(guān)。局麻藥對細(xì)的神經(jīng)纖維比粗的神經(jīng)纖維起效快。局麻藥對細(xì)的神經(jīng)纖維比粗的神經(jīng)纖維起效快。1)感覺神經(jīng)纖維最細(xì),多分布在表面,大多數(shù)無)感覺神經(jīng)纖維最細(xì),多分布在表面,大多數(shù)無髓鞘,故容易被麻醉。髓鞘,故容易被麻醉。2)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(傳出神經(jīng))纖維較粗,且分布在深)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)(傳出神經(jīng))纖維較粗,且分布在深層,只有在較高藥物濃度下才能被波及影響到運(yùn)動(dòng)層,只有在較高藥物濃度下才能被波及影響到運(yùn)動(dòng)神經(jīng)功能。神經(jīng)功能。l 局麻藥作用特點(diǎn)局麻藥作用特點(diǎn)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥作用下各種感覺消失的先后順序局麻藥作用下各種感覺消失的先后順序是:是:痛覺痛覺 冷覺
4、冷覺 溫覺溫覺 觸覺觸覺 壓覺壓覺運(yùn)動(dòng)神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)感覺的恢復(fù)則以相反順序進(jìn)行。感覺的恢復(fù)則以相反順序進(jìn)行。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥安靜狀態(tài):安靜狀態(tài):神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)有賴于神經(jīng)細(xì)傳導(dǎo)有賴于神經(jīng)細(xì)胞膜對離子通透性胞膜對離子通透性的一系列變化。在的一系列變化。在沒有沖動(dòng)的時(shí)候,沒有沖動(dòng)的時(shí)候,鈣離子鈣離子與細(xì)胞膜上與細(xì)胞膜上的的磷脂蛋白磷脂蛋白結(jié)合,結(jié)合,阻止鈉離子內(nèi)流。阻止鈉離子內(nèi)流。l 局麻藥作用機(jī)理局麻藥作用機(jī)理作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥疼痛的產(chǎn)生:疼痛的產(chǎn)生:當(dāng)神經(jīng)受到刺激興奮時(shí),鈣離子離開結(jié)合點(diǎn),鈉離子通道開放,鈉離子大量內(nèi)流,鈉離子帶有正電,產(chǎn)生動(dòng)作電
5、位,使電位升高,從而產(chǎn)生神經(jīng)沖動(dòng)與傳導(dǎo)。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥作用:局麻藥作用:局麻藥通過其局麻藥通過其解離型解離型與鈣離子競爭,牢固占據(jù)神經(jīng)細(xì)與鈣離子競爭,牢固占據(jù)神經(jīng)細(xì)胞膜上胞膜上Na+通道的鈣離子結(jié)合點(diǎn),引起通道的關(guān)閉,通道的鈣離子結(jié)合點(diǎn),引起通道的關(guān)閉,阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),產(chǎn)生麻醉作用。阻滯神經(jīng)沖動(dòng)的傳導(dǎo),產(chǎn)生麻醉作用。當(dāng)神經(jīng)興奮到達(dá)當(dāng)神經(jīng)興奮到達(dá)時(shí),局麻藥不能時(shí),局麻藥不能脫離結(jié)合點(diǎn),因脫離結(jié)合點(diǎn),因而阻礙了鈉離子而阻礙了鈉離子內(nèi)流,動(dòng)作電位內(nèi)流,動(dòng)作電位不能產(chǎn)生不能產(chǎn)生(即膜即膜穩(wěn)定作用穩(wěn)定作用),神,神經(jīng)傳導(dǎo)受阻,產(chǎn)經(jīng)傳導(dǎo)受阻,產(chǎn)生局部麻醉作用。生局部麻醉作用。作
6、用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在,而兩種形式存在受pH的影響。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥所需要的作用是局部作用,不希望藥物吸收,如果局麻藥從給藥部位吸收進(jìn)入血循環(huán),稱吸收作用。吸收作用可引起全身反應(yīng),這實(shí)際上是局麻藥的不良反應(yīng)。l 局麻藥的吸收作用局麻藥的吸收作用作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 1 1)、)、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 藥量小:鎮(zhèn)靜、眩暈、意識模糊藥量小:鎮(zhèn)靜、眩暈、意識模糊 藥量大藥量大:抑制中樞抑制性神經(jīng)元,中樞抑制中樞抑制性神經(jīng)元,中樞 興奮興奮 神志錯(cuò)亂、肌肉震顫、抽搐、驚厥。神志錯(cuò)亂、肌肉震顫、抽搐、驚厥。藥量加大:同時(shí)抑制
7、中樞抑制和興奮性神經(jīng)元藥量加大:同時(shí)抑制中樞抑制和興奮性神經(jīng)元 轉(zhuǎn)入昏迷,呼吸麻痹,導(dǎo)致死亡。轉(zhuǎn)入昏迷,呼吸麻痹,導(dǎo)致死亡。局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散,抑制減局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散,抑制減弱所致。禁用中樞抑制性藥物。弱所致。禁用中樞抑制性藥物。苯二氮唑卓類:加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)苯二氮唑卓類:加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)GABAGABA能神經(jīng)元的抑制能神經(jīng)元的抑制作用,對抗局麻藥中毒性驚厥強(qiáng)于巴比妥類作用,對抗局麻藥中毒性驚厥強(qiáng)于巴比妥類。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥2)、抑制心血管系統(tǒng) 主要是血管擴(kuò)張和心臟抑制主要是血管擴(kuò)張和心臟抑制 心臟抑制:抑制心收縮性、傳導(dǎo)性、自律性,血壓心臟抑制:
8、抑制心收縮性、傳導(dǎo)性、自律性,血壓 驟降和死亡。驟降和死亡。擴(kuò)張外周血管:擴(kuò)張外周血管:擴(kuò)張小動(dòng)脈。吸收增多,擴(kuò)張小動(dòng)脈。吸收增多,易引起毒易引起毒 副反應(yīng)。副反應(yīng)。小劑量的局麻藥也可能引起死亡,原因可能與小劑量的局麻藥也可能引起死亡,原因可能與局麻局麻藥抑制心臟正常起搏點(diǎn)引起室顫等有關(guān)。藥抑制心臟正常起搏點(diǎn)引起室顫等有關(guān)。開始時(shí)的血壓上升及心率加快是中樞興奮的結(jié)果,以后表現(xiàn)開始時(shí)的血壓上升及心率加快是中樞興奮的結(jié)果,以后表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。心肌對局麻藥耐受性較高,中毒后常見呼吸先停止,故宜采心肌對局麻藥耐受性較高,中毒后
9、常見呼吸先停止,故宜采用人工呼吸搶救。用人工呼吸搶救。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥3 3)、)、平滑肌平滑肌 舒張平滑?。合馈⒀?、呼吸道舒張平滑?。合馈⒀?、呼吸道。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉:影響自主神經(jīng)蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉:影響自主神經(jīng) 系統(tǒng),平滑肌張力增加系統(tǒng),平滑肌張力增加。4)、過敏反應(yīng))、過敏反應(yīng) 結(jié)合血漿蛋白,引發(fā)變態(tài)反應(yīng)結(jié)合血漿蛋白,引發(fā)變態(tài)反應(yīng)。直接刺激肥大細(xì)胞,引發(fā)過敏樣反應(yīng)直接刺激肥大細(xì)胞,引發(fā)過敏樣反應(yīng)。臨床:蕁麻疹、支氣管痙攣、血壓下降臨床:蕁麻疹、支氣管痙攣、血壓下降。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥表面麻醉表面麻醉浸潤麻醉浸潤麻醉傳導(dǎo)麻醉傳
10、導(dǎo)麻醉硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉封閉療法封閉療法三、局部麻醉的方法三、局部麻醉的方法*作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥將穿透力較強(qiáng)的局麻藥撒滴、涂布或噴霧于黏膜表面,使黏膜下感覺神經(jīng)末稍產(chǎn)生麻醉。適用于眼、鼻、咽喉、氣管、尿道等黏膜部位的淺表手術(shù)。用于表面麻醉的藥物要求穿透力強(qiáng),對黏膜無損害作用。常用藥物:丁卡因丁卡因。表面麻醉表面麻醉作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 皮膚、粘膜皮膚、粘膜藥藥物物傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥將藥液注射于手術(shù)部位的皮內(nèi)、皮下、肌層組織、漿膜,使用藥部位的感覺神經(jīng)纖維及末稍麻醉,感覺不到疼痛的刺激。此法適用于各種淺表小
11、手術(shù),獸醫(yī)臨床常用。常用藥物:普魯卡因、利多卡因。浸潤麻醉浸潤麻醉 作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥皮膚、粘膜皮膚、粘膜藥藥物物針針頭頭作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥又稱區(qū)域麻醉或神經(jīng)干麻醉。將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo),使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。此法用藥量少,麻醉范圍較廣。常用于跋行診斷、四肢手術(shù)及腹壁部外科手術(shù)等。常用藥物:普魯普魯卡因、利多卡因、布比卡因卡因、利多卡因、布比卡因 傳導(dǎo)麻醉傳導(dǎo)麻醉 作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥藥物藥物針頭針頭傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥是注射針頭穿過皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶,將藥液注入硬脊膜外腔,阻斷通過此椎間孔
12、的脊神經(jīng),使后軀麻醉。臨床用于難產(chǎn)、剖腹產(chǎn)、陰莖及后軀其他手術(shù)。用藥量大,易誤入蛛網(wǎng)膜下腔,引起嚴(yán)重的毒性反應(yīng)。硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉(椎管內(nèi)麻醉椎管內(nèi)麻醉)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥蛛網(wǎng)膜下腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉又稱脊髓麻醉或腰麻。是注射針頭穿過皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶硬脊膜蛛網(wǎng)膜,將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔,麻醉脊神經(jīng)根。麻醉范圍廣,易進(jìn)入中樞,吸收可擴(kuò)張血管。常用于后軀部和后肢手術(shù)。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉的主要危險(xiǎn)是呼吸麻痹和血壓下降,可用麻黃堿預(yù)防。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥硬脊膜硬脊膜蛛網(wǎng)膜蛛網(wǎng)膜硬膜外腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥將不同劑量和不同濃度的局麻藥注
13、射于患部周圍或神經(jīng)通路,利用局麻藥的良性刺激和調(diào)節(jié)神經(jīng)營養(yǎng)機(jī)能的作用,從而促進(jìn)疾病痊愈的一種治療方法。封閉療法中局麻藥的作用:1)可阻斷疼痛的惡性循環(huán),使緊張的神經(jīng)得到休息和調(diào)整;2)對神經(jīng)系統(tǒng)有微弱的刺激作用,調(diào)節(jié)神經(jīng)營養(yǎng)機(jī)能,改善局部血液循環(huán),促進(jìn)組織新陳代謝;3)可使被炎性產(chǎn)物刺激而收縮了的血管舒張,也能使被舒張了的血管收縮。封閉療法封閉療法 封閉療法常用局麻藥:普魯卡因作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥封閉療法注意事項(xiàng)封閉療法注意事項(xiàng) 操作時(shí)必須保定好患畜,尤其是四肢的封閉,防止事故的發(fā)生。針刺點(diǎn)和針刺深度越準(zhǔn)確,效果越好。封閉前,對針刺部位、針頭和手指必須嚴(yán)密消毒。封閉后對針孔也應(yīng)嚴(yán)密
14、消毒,防止感染。在封閉局部有炎癥的疾病時(shí),加入青霉素和地塞米松溶液,可提高療效,但在稀釋青霉素時(shí),普魯卡因溶液的濃度不應(yīng)超過0.5。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥四、常用局麻藥四、常用局麻藥常用局麻藥可分為酯類和酰胺類兩大類。普魯卡因丁卡因利多卡因布比卡因COCH2CH2N(C2H5)2NH2OCOCH2CH2N(C2H5)2NHC4H9OCH3CH3NHCCH2N(CH3)2OCH3CH3NHCNC4H9O作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥的基本結(jié)構(gòu)與分類局麻藥的基本結(jié)構(gòu)與分類作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 常用局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中:一個(gè)親水性胺基(體內(nèi)離子化)一個(gè)親脂性芳香基團(tuán),易結(jié)
15、合作用部位 兩者通過酯鍵或酰胺鍵相互聯(lián)接。芳香酯類:R-CO-O-R1;酯酶易水解 可卡因、普魯卡因、丁卡因 酰胺類:R-NH-CO-R1;穩(wěn)定 利多卡因、布比卡因作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 體內(nèi)過程體內(nèi)過程1 1、吸收、吸收不同部位注藥后血藥濃度:不同部位注藥后血藥濃度:肋間骶管硬膜肋間骶管硬膜外臂叢外臂叢蛛網(wǎng)膜下腔皮下浸潤蛛網(wǎng)膜下腔皮下浸潤同一部位注藥同一部位注藥 其吸收率與該部位的其吸收率與該部位的血流灌注血流灌注有關(guān)有關(guān)劑量、注藥部位劑量、注藥部位血管收縮藥血管收縮藥影響血藥濃度影響血藥濃度作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 時(shí)效長、脂溶性高時(shí)效長、脂溶性高 三室模式三室模式2 2
16、、分布、分布局麻藥的分布取決于局麻藥的分布取決于藥物的理化性質(zhì)和各藥物的理化性質(zhì)和各 組織器官的血流量組織器官的血流量 時(shí)效短的局麻藥時(shí)效短的局麻藥 二室模式二室模式作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 酰胺類局麻藥酰胺類局麻藥 肝微粒酶肝微粒酶、酰胺酶分解酰胺酶分解 腎腎3 3、生物轉(zhuǎn)化與排泄、生物轉(zhuǎn)化與排泄酯類局麻藥酯類局麻藥 假性膽堿酯酶水解假性膽堿酯酶水解 原形排原形排出出作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥【理化性質(zhì)】【理化性質(zhì)】為最早合成的毒性較小的局麻藥,常用鹽酸鹽。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無臭味微苦有麻感,易溶于水,水溶液不穩(wěn)定,遇光、熱及久貯后色漸變黃,
17、局麻作用下降?!倔w內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】吸收較快,吸收后大部分與血漿蛋白暫時(shí)結(jié)合,后逐漸釋放出來,再分布到全身;組織和血漿中假性膽堿酯酶可將其快速水解,生成二乙胺基乙醇和對氨基苯甲酸,前者具微弱局麻作用,水解產(chǎn)物進(jìn)一步代謝后,隨尿排出;普魯卡因能較快通過血腦屏障及胎盤。l 普魯卡因普魯卡因(procaine,奴佛卡因奴佛卡因,Novocaine)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥【藥理作用】【藥理作用】為酯類短效局麻藥,能阻斷各種神經(jīng)的沖動(dòng)傳導(dǎo);對組織無刺激性,但親脂性低,粘膜穿透力弱,不能用于表面麻醉;具有擴(kuò)張血管作用,注射給藥后,吸收快,給藥13分鐘內(nèi)開始作用,維持3045分鐘,加入少量腎上腺
18、素能延長作用時(shí)間;吸收后小劑量表現(xiàn)輕微中樞抑制,大劑量時(shí)出現(xiàn)興奮;能降低心臟興奮性和傳導(dǎo)性?!静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】毒性小,安全范圍大;避免與琥珀膽堿合用,會增加琥珀膽堿的毒性(兩具有競爭血漿AchE作用);避免與磺胺藥物合用(代謝物PABA能對抗磺胺藥物的抗菌作用);人偶見過敏反應(yīng)。【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。藥液中常加腎上腺素,只能維持30-45分鐘。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥特點(diǎn):1.毒性較小,水溶液不穩(wěn)定,不耐熱;2.脂溶性低,只作注射用藥;作用時(shí)間短(0.5-1h)3.穿透力和局麻作用均較弱,不用于表面麻醉;4.臨用前應(yīng)加入少量AD,目的
19、是延長局麻藥作用時(shí)間和減少不良反應(yīng);5.其代謝產(chǎn)物PABA可拮抗磺胺類藥物的抗菌作用;6.易發(fā)生過敏反應(yīng),用藥前應(yīng)做皮試。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥【理化性質(zhì)】【理化性質(zhì)】常用其鹽酸鹽。白色結(jié)晶粉末,無臭味苦有麻感,有吸濕性,易溶于水?!舅幚碜饔谩俊舅幚碜饔谩繛轷ヮ愰L效局麻藥。脂溶性高,組織穿透力強(qiáng),與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢。麻醉作用強(qiáng)度是普魯卡因的1015倍。麻醉時(shí)效比普魯卡因長1倍,可達(dá)3小時(shí)左右。l丁卡因丁卡因(tetracaine,地卡因,地卡因,dicaine)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】毒性大,安全范圍小,毒性比普魯卡因大2-4倍。因藥物穿透力強(qiáng),易吸
20、收,而且代謝慢,易發(fā)生毒性反應(yīng)?!九R床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】1)表面麻醉 0.51%等滲溶液用于眼科;12%溶液用于鼻、咽部噴霧;0.10.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。2)硬膜外麻醉 用0.20.3%等滲溶液。3)丁卡因可與普魯卡因或利多卡因可配成混合液應(yīng)用。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥【理化性質(zhì)】【理化性質(zhì)】藥用其鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末,無臭味苦有麻感,易溶于水,水溶液穩(wěn)定?!倔w內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】易被吸收,表面給藥或注射給藥1小時(shí)內(nèi)有8090%被吸收,與血漿蛋白暫時(shí)性結(jié)合率為70%;進(jìn)入體內(nèi)大部分先經(jīng)肝微粒體酶降解,再進(jìn)一步被酰胺酶水解,最后隨尿排出,少量出現(xiàn)在膽汁中,大約1020%以原形
21、隨尿排出;能透過血腦屏障和胎盤。l 利多卡因利多卡因(lidocaine,賽羅卡因賽羅卡因,xylocaine)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥【藥理作用】【藥理作用】屬酰胺類中效局麻藥。局麻作用為普魯卡因的13倍,穿透力強(qiáng),作用快,擴(kuò)散廣,對組織無刺激性,擴(kuò)張血管作用不明顯,作用時(shí)間長(約12小時(shí))。吸收后對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具抑制作用,還能抑制心室自律性,縮短不應(yīng)期,故可治療心律失常。但治療量時(shí),不影響房室傳導(dǎo)。【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】對患有嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯動(dòng)物禁用,肝、腎功能不全及充血性心衰動(dòng)物慎用?!九R床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】適用于各種局部麻醉,應(yīng)用時(shí)常加入1:10萬的鹽酸腎上腺素;靜滴或靜注用于
22、抗心律失常。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉,不用于表面麻醉和腰麻嚴(yán)重心臟毒性。l 布比卡因(bupivacaine,麻卡因,macaine)作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥 羅哌卡因(羅哌卡因(ropivacaineropivacaine)長效局麻藥長效局麻藥。高度的運(yùn)動(dòng)高度的運(yùn)動(dòng)/感覺神經(jīng)分離阻滯感覺神經(jīng)分離阻滯術(shù)后運(yùn)術(shù)后運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯迅速恢復(fù)動(dòng)神經(jīng)阻滯迅速恢復(fù)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、心臟對中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、心臟毒性均比布比卡因小,麻醉毒性均比布比卡因小,麻醉效果確切,作用時(shí)間長效果確切,作用時(shí)間長。低濃度:低濃度:分娩、術(shù)后鎮(zhèn)痛分娩、術(shù)后鎮(zhèn)痛高濃度:硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯高濃度:硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥硬膜外阻滯、脊髓麻醉硬膜外阻滯、脊髓麻醉神經(jīng)阻滯神經(jīng)阻滯普魯卡因復(fù)合麻醉普魯卡因復(fù)合麻醉作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥局麻藥局麻藥普魯利多丁卡因,鈉流受阻麻神經(jīng)。普魯利多丁卡因,鈉流受阻麻神經(jīng)。穿透強(qiáng)度有差別,臨床使用防過敏。穿透強(qiáng)度有差別,臨床使用防過敏。作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥
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