《作用于傳入神經(jīng)藥物》由會員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《作用于傳入神經(jīng)藥物（41頁珍藏版）》請在裝配圖網(wǎng)上搜索。

1、l第 一 節(jié) 局 麻 藥l第 二 節(jié) 刺 激 藥l第 三 節(jié) 保 護 藥 l局 部 麻 醉 藥 （ Local anesthotics） 簡 稱 為局 麻 藥l局 麻 藥 是 指 在 用 藥 局 部 能 暫 時 地 ， 完 全和 可 逆 性 地 阻 斷 神 經(jīng) 的 沖 動 和 傳 導 ， 在意 識 清 醒 的 條 件 下 ， 使 局 部 的 痛 覺 和 感覺 消 失 的 藥 物 。 l一 、 局 麻 作 用 及 作 用 機 制l1.局 麻 作 用l(1)局 麻 藥 在 治 療 量 (低 濃 度 )時 ， 能 選擇 性 阻 斷 感 覺 神 經(jīng) 的 沖 動 和 傳 導 ， 使感 覺 和 痛 覺 均

2、 消 失 ， 產(chǎn) 生 麻 醉 作 用 。 l(2)高 濃 度 (大 劑 量 )的 局 麻 藥 對 各 類 神經(jīng) 纖 維 均 有 阻 斷 作 用 ， 如 交 感 神 經(jīng) 、副 交 感 神 經(jīng) 、 運 動 神 經(jīng) 及 中 柜 神 經(jīng)系 統(tǒng) ； 此 外 對 心 血 管 、 胃 腸 平 滑 肌 、l骨 骼 肌 均 有 麻 醉 作 用 ， 此 作 用 為 局麻 藥 所 不 需 要 的 作 用 。 l(3)局 麻 藥 對 神 經(jīng) 纖 維 的 作 用 是 ：l提 高 神 經(jīng) 纖 維 的 興 奮 閾 (或 電 剌 激 閾 )，降 低 興 奮 性 及 動 作 電 位 幅 度 ， 延 長不 應 期 ， 直 至 動

3、 作 電 位 、 興 奮 性 、傳 導 性 、 痛 覺 和 感 覺 全 部 喪 失 而 產(chǎn)生 麻 醉 作 用 。 l(4)神 經(jīng) 纖 維 的 種 類 對 局 麻 藥 作用 的 影 響 。l 局 麻 藥 對 不 同 種 類 的 神 經(jīng) 纖 維 有 不同 的 選 擇 性 和 敏 感 性 。l 粗 的 神 經(jīng) 纖 維 或 有 髓 鞘 包 裹 的 神 經(jīng)纖 維 ， 對 局 麻 藥 的 敏 感 性 低 ， 所 需的 劑 量 大 ， l 細 的 神 經(jīng) 纖 維 或 無 髓 鞘 包 裹 的 神 經(jīng) 纖 維 ，對 局 麻 藥 的 敏 感 性 高 ， 所 需 的 劑 量 小 ；l 有 髓 鞘 包 裹 的 神 經(jīng)

4、 纖 維 ， 藥 物 滲 透 慢 ，所 需 要 的 劑 量 大 。l 交 感 、 副 交 感 對 局 麻 藥 敏 感 性 高l 運 動 神 經(jīng) 敏 感 性 低 。 l在 混 合 神 經(jīng) 中 ， 根 據(jù) 神 經(jīng) 纖 維 粗 細的 作 用 順 序 是 ：l痛 覺 冷 覺 溫 覺l觸 覺 壓 覺 運 動 神 經(jīng) l2.作 用 機 制l局 麻 藥 的 作 用 機 制 是 ： 穩(wěn) 定 細 胞 膜 ，降 低 細 胞 膜 對 Na+的 通 透 性 ， 阻 斷Na+通 道 ， 阻 滯 Na+內(nèi) 流 ， 阻 止 神 經(jīng)細 胞 動 作 電 位 的 產(chǎn) 生 而 抑 制 沖 動 、傳 導 。 l局 麻 藥 是 怎 樣

5、 阻 斷 Na+通 道 ， 阻 滯 Na+內(nèi)流 的 ？ 胺 基 在 細 胞 膜 內(nèi) 側(cè) 與 Na+通 道 閘門 的 磷 脂 結(jié) 合 形 成 橫 橋 關(guān) 閉 Na+通 道 。 l局 麻 藥 在 體 內(nèi) 以 兩 種 形 式 存 在 ， 而 兩 種形 式 存 在 受 PH的 影 響 。l l吸 收 作 用 及 不 良 反 應l局 麻 藥 從 給 藥 部 位 吸 收 進 入 血 循 環(huán) ，稱 吸 收 作 用 。 吸 收 作 用 可 引 起 全 身反 應 ， 是 局 麻 藥 的 不 良 反 應 。 為 防止 局 麻 藥 的 吸 收 及 延 長 局 麻 藥 的 作用 時 間 ， 常 在 局 麻 藥 液 中

6、 加 入 少 量腎 上 腺 素 。 1.中 樞 神 經(jīng) 系 統(tǒng)中 樞 神 經(jīng) 對 局 麻 藥 的 外 周 神 經(jīng) 敏 感 ，局 麻 藥 對 中 樞 的 作 用 是 先 興 奮 ， 后抑 制 。 表 現(xiàn) 為 眩 暈 、 驚 恐 不 安 、 多言 、 震 顫 、 神 志 錯 亂 、 驚 厥 等 興 奮癥 狀 。 中 樞 過 度 興 奮 后 轉(zhuǎn) 為 抑 制 ，出 現(xiàn) 昏 迷 ， 呼 吸 衰 竭 而 死 亡 。 l2.心 血 管 系 統(tǒng)抑 制 心 臟 ， 穩(wěn) 定 心 肌 細 胞 膜 ， 抑制 心 肌 細 胞 Na+內(nèi) 流 ， 降 低 心 肌 興奮 性 ， 心 肌 收 縮 力 減 弱 ， 傳 導 減慢

7、， 不 應 期 延 長 。擴 張 小 動 脈 ， 血 壓 下 降 。局 麻 藥 直 接 注 射 到 血 管 內(nèi) 可 引 起心 室 顫 動 而 死 亡 。 l3.過 敏 反 應普 魯 卡 因 可 引 起 過 敏 反 應 ， 用藥 前 皮 試 。 局 部 麻 醉 方 法有 六 種 麻 醉 方 法1.表 面 麻 醉 （ surface anaesthesia）將 藥 物 涂 于 粘 膜 表 面 ， 使 粘 膜 下神 經(jīng) 纖 維 麻 醉 。 用 于 眼 、 鼻 、 咽喉 、 氣 管 、 食 道 、 生 殖 器 粘 膜 淺 手術(shù) 的 麻 醉 。 丁 卡 因 （ 地 卡 因 ） 和 利 多卡 因 。 l2

8、.浸 潤 麻 醉 （ infiltration anaesthesia）將 藥 物 注 射 到 皮 下 或 手 術(shù) 切 口 部位 組 織 ， 使 局 部 的 神 經(jīng) 纖 維 麻 醉 。常 用 藥 有 毒 性 較 小 的 普 魯 卡 因 和利 多 卡 因 。 為 減 少 出 血 和 延 長 麻醉 時 間 常 加 入 鹽 酸 腎 上 腺 素 。 3.傳 導 麻 醉 （ conduction anansethesia)又 稱 阻 滯 麻 醉 、 神 經(jīng) 干 麻 醉 ， 將 局 麻藥 注 射 到 外 周 神 經(jīng) 干 附 近 ， 阻 斷 神 經(jīng)沖 動 傳 導 ， 使 該 神 經(jīng) 支 配 的 區(qū) 域 麻

9、醉 。常 用 普 魯 卡 因 和 利 多 卡 因 。 用 藥 后 10min產(chǎn) 生麻 醉 ， 約 持 續(xù) 1h。 防 止 藥 物 注 入 血 管 內(nèi) 。 l4.蛛 網(wǎng) 膜 下 腔 麻 醉 （ subarachnoidal anaesthesia） ,又 稱 脊 髓 麻 醉 或 腰 麻（ spinal anaesthesia)。 將 藥 液 注 入 蛛 網(wǎng)膜 下 腔 ， 麻 醉 該 部 脊 神 經(jīng) 根 產(chǎn) 生 一 定 區(qū)域 麻 醉 。l此 方 式 獸 醫(yī) 上 少 用 。 常 用 于 下 腹 部 和 下肢 手 術(shù) 。 l 5、 硬 膜 外 麻 醉 將 藥 物 注 入 硬 脊 膜 和 椎管 之 間

10、的 硬 膜 外 腔 ， 以 阻 斷 部 分 脊 神 經(jīng)根 ， 使 該 神 經(jīng) 支 配 的 區(qū) 域 麻 醉 。 常 用 藥是 普 魯 卡 因 。 l 6、 封 閉 療 法 將 0.25%-0.5%鹽 酸 普 魯 卡因 注 射 于 局 部 炎 癥 、 創(chuàng) 傷 周 圍 ， 阻 斷 不良 刺 激 向 中 樞 傳 導 ， 減 輕 疼 痛 、 緩 解 癥狀 。 l 常 用 局 麻 藥l 1、 普 魯 卡 因 （ procaine,奴 佛 卡 因 ，Novocaine)l 特 點 ：1) 親 脂 性 低 ， 粘 膜 穿 透 力 弱 ， 不 能 用 于 表 面麻 醉 。2) 常 用 于 浸 潤 麻 醉 、 傳

11、 導 麻 醉 、 腰 麻 和 硬 膜外 麻 醉 。 3) 普 魯 卡 因 ， 有 擴 張 血 管 作 用 ， 吸 收 快 ，為 了 減 少 吸 收 ， 延 長 療 效 ， 減 輕 其 毒 性 ，可 在 藥 液 內(nèi) 加 入 少 許 腎 上 腺 素 （ 1： 10萬 1： 20萬 ） 。4) 本 品 毒 性 小 ， 安 全 范 圍 大 。5) 過 敏 反 應 ， 過 敏 時 發(fā) 生 休 克 ， 用 藥 前 皮試 。 6) 普 魯 卡 因 進 入 血 循 環(huán) 后 ， 很 快 被 水 解 成氨 苯 甲 酸 （ PABA） 和 二 乙 氨 基 乙 醇 。 8) 二 乙 氨 基 乙 醇 增 強 洋 地 黃

12、 的 抑 制 心 肌 的傳 導 作 用 ， 故 不 應 與 洋 地 黃 合 用 9) 代 謝 物 PABA能 對 抗 磺 胺 藥 物 的 抗 菌 作用 ， 避 免 與 磺 胺 藥 物 合 并 應 用 。 特 點 ：1) 麻 醉 作 用 強 ， 持 續(xù) 時 間 長 ， 局 麻 作 用 比 利 多 卡 因強 45倍 ， 可 維 持 510小 時 。2) 主 要 用 于 浸 潤 麻 醉 、 傳 導 麻 醉 和 硬 膜 外 麻 醉 ，不 用 于 表 面 麻 醉 和 腰 麻3) 嚴 重 心 臟 毒 性 。 l 刺 激 藥 （ irritants） 是 對 皮 膚 粘 膜 感 受 器 和 感覺 神 經(jīng) 末

13、 梢 具 有 選 擇 性 刺 激 作 用 的 藥 物 。l 作 用 機 理l 當 刺 激 藥 與 皮 膚 或 粘 膜 接 觸 ， 刺 激 感 受 器 ， 一方 面 向 中 樞 傳 導 ， 另 一 方 面 ， 逆 向 傳 導 至 鄰 近的 血 管 ， 使 血 管 舒 張 ， 加 強 局 部 的 血 液 循 環(huán) ，改 善 局 部 營 養(yǎng) ， 促 進 慢 性 炎 癥 產(chǎn) 物 的 吸 收 ， 有利 于 病 變 組 織 的 痊 愈 。l 臨 床 用 于 關(guān) 節(jié) 炎 、 肌 炎 、 腱 鞘 炎 等 ， 有 利 于 慢性 炎 癥 的 治 愈 ， 并 具 有 鎮(zhèn) 痛 作 用 。 l 松 節(jié) 油l 制 成 擦

14、劑 或 10%軟 膏 劑 ，l 外 用 治 療 各 種 慢 性 炎 癥 。l 內(nèi) 服 健 胃 、 止 酵 ， 治 療 胃 腸 膨 脹 ， 胃 腸 遲 緩 。l 氨 溶 液l 含 氨 9%-10%的 溶 液 ， 常 與 植 物 油 配 成 氨 擦 劑 ，治 療 關(guān) 節(jié) 、 肌 肉 慢 性 炎 癥 。 亦 可 經(jīng) 鼻 吸 入 ， 反射 性 的 興 奮 呼 吸 和 血 管 運 動 中 樞 ， 用 于 昏 厥 、突 發(fā) 性 呼 吸 衰 竭 。 l濃 碘 酊l 含 碘 10%， 碘 化 鉀 2%的 醇 溶 液 。 外 用 治療 各 種 慢 性 炎 癥 。l薄 荷 腦l 外 用 治 療 各 種 慢 性 炎

15、 癥 。l 吸 入 治 療 氣 管 炎l 內(nèi) 服 有 驅(qū) 風 、 解 痙 、 鎮(zhèn) 痛 、 健 胃 止 酵 l 保 護 藥 （ protectives） 亦 稱 皮 膚 粘 膜 保 護藥 。 是 一 類 對 皮 膚 和 粘 膜 部 位 的 神 經(jīng) 感受 器 有 機 械 保 護 性 作 用 ， 緩 和 有 害 因 素的 刺 激 ， 減 輕 炎 癥 和 疼 痛 的 一 類 藥 物 。l 一 、 收 斂 藥 （ astringents）l 二 、 吸 附 藥 （ adsorbents）l 三 、 粘 漿 藥 （ demulcents）l 四 、 潤 滑 藥 （ emollient） l 能 沉 淀 破

16、 損 或 炎 癥 組 織 的 表 層 的 蛋 白 ，形 成 一 層 保 護 性 薄 膜 ， 緩 和 對 感 覺 神 經(jīng)末 梢 的 刺 激 ， 減 輕 疼 痛 與 滲 出 ， 消 退 局部 炎 癥 的 一 類 藥 物 l 鞣 酸l 外 用 5-10%溶 液 ， 治 療 濕 疹 、 小 面 積 的 燒 傷l 鞣 酸 蛋 白l 內(nèi) 服 ， 在 腸 道 起 收 斂 和 保 護 作 用 ， 治 療 腸 炎 、 止瀉l 明 礬l 0.5-4%溶 液 ， 治 療 結(jié) 膜 炎 、 子 宮 炎 、 咽 炎 、 口 腔炎l 內(nèi) 服 ， 能 止 血 、 收 斂 ， 治 療 腸 炎 、 胃 出 血 等 l 硫 酸 鋅

17、l 0.25-0.5%溶 液 ， 治 療 結(jié) 膜 炎l 氧 化 鋅l 常 配 成 復 方 制 劑 ， 治 療 濕 疹 、 潰 瘍 、 創(chuàng) 傷 等 l 是 一 類 不 溶 于 水 且 性 質(zhì) 穩(wěn) 定 的 微 細 粉 末 狀 物 質(zhì) 。能 吸 附 大 量 的 有 毒 物 質(zhì) 和 化 學 刺 激 物 ， 并 有 機械 保 護 作 用 。l 外 用 ， 覆 蓋 于 炎 癥 與 破 損 組 織 表 面 ， 可 減 輕 摩擦 ， 緩 和 刺 激 ， 吸 收 炎 癥 產(chǎn) 物 和 水 分 ， 保 持 創(chuàng)面 干 燥 ， 阻 止 有 害 物 質(zhì) 的 吸 收 。l 內(nèi) 服 ， 保 護 發(fā) 炎 的 粘 膜 ， 延 緩

18、 和 阻 止 毒 物 的 吸收 l滑 石 粉l 常 與 其 他 藥 物 制 成 復 方 撒 劑l白 陶 土l 常 與 其 他 藥 物 制 成 復 方 敷 劑l藥 用 炭l 內(nèi) 服 ， 止 瀉 l 是 樹 脂 、 蛋 白 質(zhì) 、 淀 粉 一 類 高 分 子 膠 性物 質(zhì) 。 藥 理 性 能 不 活 潑 ， 溶 于 水 可 形 成黏 糊 膠 狀 溶 液 ， 覆 蓋 在 粘 膜 或 皮 膚 上 ，緩 和 物 理 和 化 學 刺 激 ， 阻 止 生 物 堿 、 重金 屬 等 毒 物 的 吸 收 。 l 淀 粉l 1-5%溶 液 ， 內(nèi) 服 或 灌 腸l 明 膠l 10%溶 液 ， 內(nèi) 服 治 療 消

19、化 道 出 血l 5%-10%注 射 液 ， 靜 注 治 療 內(nèi) 出 血l 明 膠 海 綿 ， 用 于 局 部 出 血l 阿 拉 伯 膠l 常 用 做 丸 劑 、 片 劑 的 賦 形 劑 l 是 油 脂 類 、 礦 脂 類 或 人 工 合 成 的 聚 合 物 。可 潤 滑 皮 膚 ， 防 止 一 般 化 學 、 物 理 、 細菌 的 侵 害 ， 具 有 緩 和 刺 激 ， 保 護 皮 膚 的作 用 常 用 做 軟 膏 、 擦 劑 的 基 質(zhì) 。 l1、 植 物 性 潤 滑 藥l 豆 油 、 花 生 油 、 棉 籽 油 、 橄 欖 油 等 ， 外用 潤 膚 ， 內(nèi) 服 緩 瀉l2、 動 物 脂 類 潤 滑 藥l 豚 脂 、 羊 毛 脂 ， 可 配 制 水 溶 性 藥 物 的 軟膏 基 質(zhì) l3、 礦 物 類 潤 滑 藥l 凡 士 林 、 液 體 石 蠟 等 ， 外 用 潤 滑 藥l 液 體 石 蠟 內(nèi) 服 緩 瀉l 凡 士 林 可 做 軟 膏 、 眼 膏 的 基 質(zhì)l4、 合 成 的 潤 滑 藥l 聚 乙 二 醇 ， 可 做 軟 膏 的 基 質(zhì)l 吐 溫 -80， 助 溶 劑 、 乳 化 劑