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第十章腎上腺素受體阻斷藥有親和性無內(nèi)在活性 分類 腎上腺素受體阻斷藥 1 2受體阻斷藥 酚妥拉明 短效 酚芐明 長效 1受體阻斷藥 哌唑嗪 腎上腺素受體阻斷藥 1 2受體阻斷藥 普萘洛爾 1受體阻斷藥 阿替洛爾 腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾 第一節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 選擇性與 受體結(jié)合拮抗激動劑對受體的作用對 受體無作用 腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn) adrenalinereversal 受體阻斷藥使腎上腺素僅表現(xiàn)為激動 2受體 升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用 減弱 無影響 翻轉(zhuǎn) 一 1 2受體阻斷藥1 短效競爭性 受體阻斷藥酚妥拉明 phentolamine 立其丁 口服 30min達(dá)到Cmax3 6h注射 20min達(dá)到Cmax30 45min 藥理作用血壓 下降阻斷皮膚 粘膜 內(nèi)臟血管 1受體 不影響 2受體 直接舒張血管心臟 心率加快 收縮增強(qiáng)血管擴(kuò)張反射性興奮心臟 阻斷 2受體使NA釋放增加其他 興奮胃腸道平滑肌增加胃酸分泌擬膽堿作用和組胺樣作用 臨床應(yīng)用嗜鉻細(xì)胞瘤并發(fā)的高血壓局部浸潤注射 防止去甲腎上腺素靜脈滴注外漏時組織壞死外周血管痙攣性疾病 如肢端血管痙攣 雷諾病 手足發(fā)紺休克 擴(kuò)張血管 增加心輸出量 改善微循環(huán) 需先補(bǔ)充血容量充血性心力衰竭的輔助治療 不良反應(yīng)直立性低血壓心動過速腹瀉 腹痛和消化性潰瘍慎用 冠心病 消化道潰瘍 2 長效類 酚芐明 phenoxybenzamine 在體內(nèi)與 受體以共價鍵牢固結(jié)合非競爭性拮抗劑作用時間 3 4d應(yīng)用 主要用于外周血管痙攣性疾病治療休克時補(bǔ)充血容量不良反應(yīng) 常見體位性低血壓 心悸 鼻塞及胃腸道癥狀 二 1受體阻斷藥哌唑嗪 選擇性阻斷 1受體對 2受體無作用作用 降壓 第二節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 藥理作用 受體阻斷作用心臟 負(fù)性肌力作用負(fù)性頻率作用負(fù)性傳導(dǎo)作用血壓 長期使用 降低收縮壓和舒張壓 拮抗 無影響 無影響 支氣管 收縮支氣管平滑肌代謝 1 糖代謝 延緩用胰島素后血糖水平的恢復(fù) 2 脂肪代謝 減少游離脂肪酸自脂肪組織釋放 3 腎素 阻斷球旁細(xì)胞的 1受體 抑制腎素釋放 內(nèi)在擬交感活性 ISA 定義 某些 受體阻斷藥具有部分激動藥特征 除阻斷 受體作用外 對 受體有部分激動作用特點(diǎn) 抑制心肌收縮減慢心率收縮支氣管 減弱 膜穩(wěn)定作用定義 某些高濃度 受體阻斷藥降低細(xì)胞膜對離子的通透性 產(chǎn)生奎尼丁樣作用其他減少兒茶酚胺引起的震顫抗血小板聚集減少房水生成 降低眼內(nèi)壓 臨床應(yīng)用高血壓心律失常 室上性心律失常心絞痛和心肌梗死其他 甲亢輔助用藥預(yù)防偏頭痛 社交恐慌癥等引起的心動過速青光眼 噻嗎洛爾 動脈粥樣硬化221 不良反應(yīng)抑制心臟功能 加重心功能不全 竇性心動過緩 房室傳導(dǎo)阻滯誘發(fā)或加劇支氣管哮喘反跳現(xiàn)象中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀其他 消化道反應(yīng) 過敏反應(yīng) 禁忌癥竇性心動過緩 房室傳導(dǎo)阻滯 重度心力衰竭支氣管哮喘或慢性肺部疾患者 1 2受體阻斷藥 普萘洛爾 propranolol 心得安 較早應(yīng)用而目前應(yīng)用最廣泛的 受體阻斷藥體內(nèi)過程特點(diǎn) 口服吸收率90 首關(guān)消除60 70 F為30 T1 23 6h肝內(nèi)代謝個體差異大 相同劑量 血漿高峰濃度相差25倍 故應(yīng)從小劑量逐增至適當(dāng)劑量藥理作用特點(diǎn) 受體阻斷作用強(qiáng) 無ISA 常用藥物 納多洛爾 nadolol 作用特點(diǎn) 作用與普萘洛爾相似 但強(qiáng)6倍 可增加腎血流量 腎功能不全需用 受體阻斷藥者可首選 T1 2長達(dá)12 24h 每天一次即可 無ISA作用噻嗎洛爾 timolol 作用特點(diǎn) 是已知作用最強(qiáng)的 受體阻斷藥 普萘洛爾10倍 多用0 25 水溶液滴眼 治療青光眼 療效與毛果蕓香堿相近或較優(yōu) 無ISA作用 吲哚洛爾 pindolol 作用特點(diǎn) 有ISA作用對心肌抑制作用和肺功能損害較普萘洛爾為弱心功能不全 心動過緩 支氣管哮喘 糖尿病患者慎用 二 1受體阻斷劑阿替洛爾和美托洛爾 具有很強(qiáng)的心臟選擇性作用 而膜穩(wěn)定作用較弱 屬心臟選擇性 1受體阻斷劑用途用于高血壓 心絞痛 心律失常 甲狀腺功能亢進(jìn) 醋丁洛爾 屬中長效有心臟選擇性 受體阻斷藥 同時具有膜穩(wěn)定作用及內(nèi)在擬交感活性 用途 用于高血壓 心絞痛 心律失常和甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)等 第三節(jié) 腎上腺素受體阻斷藥 拉貝洛爾 柳胺芐心定 口服或靜注對高血壓患者都有降壓作用 對心率 心輸出量影響較小用途高血壓 傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物的臨床應(yīng)用小結(jié) 1 眼科疾病 擬膽堿藥 pilocarpine 和 受體阻斷藥 metoprolol 用于治療青光眼M受體阻斷藥 homatropine 可作眼底檢查和驗(yàn)光配鏡2 重癥肌無力 neostigmine外科手術(shù) atracurarium suxamethonium3 平滑肌痙攣 M受體阻斷藥 atropine 4 支氣管哮喘 2受體激動藥 salbutamol 5 休克 血管舒張藥 多巴胺 異丙腎上腺素 酚妥拉明 抗膽堿藥 阿托品 山莨宕堿 血管收縮藥 去甲腎上腺素 間羥胺 6 心血管系統(tǒng)疾病 高血壓病 1 受體阻斷藥 心律失常 室上性或室性心律失常 受體阻斷藥心動過緩 M受體阻斷藥 心絞痛 受體阻斷藥 外周血管痙攣性疾病和嗜鉻細(xì)胞瘤 受體阻斷藥7 其他心臟驟停 腎上腺素和異丙腎上腺素有機(jī)磷酸酯類中毒 阿托品