《6作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥)》由會員分享，可在線閱讀，更多相關(guān)《6作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物(局麻藥)（45頁珍藏版）》請在裝配圖網(wǎng)上搜索。

1、作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物作用于傳入神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 一、傳入神經(jīng)概述一、傳入神經(jīng)概述二、局麻藥作用特點及作用機(jī)理二、局麻藥作用特點及作用機(jī)理三、局麻方法三、局麻方法四、常用局麻藥四、常用局麻藥l 神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)中樞中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)系統(tǒng)傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)傳出神經(jīng)傳出神經(jīng)運(yùn)動神經(jīng)運(yùn)動神經(jīng)植物性神經(jīng)植物性神經(jīng)交感神經(jīng)交感神經(jīng)副交感神經(jīng)副交感神經(jīng)（感覺神經(jīng)）（感覺神經(jīng)）一、傳入神經(jīng)概述一、傳入神經(jīng)概述傳入（感覺）傳入（感覺）感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中樞中樞運(yùn)動運(yùn)動臟器臟器l 神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)途徑神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)途徑作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物就是指作用于傳入、傳出神經(jīng)，使傳入、傳出神經(jīng)的功能加強(qiáng)

2、或抑制，從而達(dá)到治療目的的一類藥物。包括： 1）作用于傳入神經(jīng)的藥物（局部麻醉藥） 2）作用于傳出神經(jīng)的藥物二、局麻藥作用特點及作用機(jī)理二、局麻藥作用特點及作用機(jī)理局部麻醉藥簡稱為局麻藥，指在治療量(低濃度)時，能暫時地、可逆性地阻斷神經(jīng)的沖動和傳導(dǎo)，在意識清醒的條件下，使局部的痛覺和感覺消失的藥物。傳入（感覺）傳入（感覺）感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中樞中樞運(yùn)動運(yùn)動臟器臟器局麻藥作用點局麻藥作用點局麻藥的麻醉作用與神經(jīng)纖維的局麻藥的麻醉作用與神經(jīng)纖維的粗細(xì)粗細(xì)、分布的、分布的深淺深淺及及有無髓鞘有無髓鞘等有關(guān)。等有關(guān)。局麻藥對細(xì)的神經(jīng)纖維比粗的神經(jīng)纖維起效快。局麻藥對細(xì)的神經(jīng)纖維

3、比粗的神經(jīng)纖維起效快。1）感覺神經(jīng)纖維最細(xì)，多分布在表面，大多數(shù)無）感覺神經(jīng)纖維最細(xì)，多分布在表面，大多數(shù)無髓鞘，故容易被麻醉。髓鞘，故容易被麻醉。2）運(yùn)動神經(jīng)（傳出神經(jīng)）纖維較粗，且分布在深）運(yùn)動神經(jīng)（傳出神經(jīng)）纖維較粗，且分布在深層，只有在較高藥物濃度下才能被波及影響到運(yùn)動層，只有在較高藥物濃度下才能被波及影響到運(yùn)動神經(jīng)功能。神經(jīng)功能。l 局麻藥作用特點局麻藥作用特點局麻藥作用下各種感覺消失的先后順序局麻藥作用下各種感覺消失的先后順序是：是：痛覺痛覺 冷覺冷覺 溫覺溫覺 觸覺觸覺 壓覺壓覺運(yùn)動神經(jīng)運(yùn)動神經(jīng)感覺的恢復(fù)則以相反順序進(jìn)行。感覺的恢復(fù)則以相反順序進(jìn)行。 安靜狀態(tài)：安靜狀態(tài)： 神經(jīng)沖

4、動的產(chǎn)生和神經(jīng)沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)有賴于神經(jīng)細(xì)傳導(dǎo)有賴于神經(jīng)細(xì)胞膜對離子通透性胞膜對離子通透性的一系列變化。在的一系列變化。在沒有沖動的時候，沒有沖動的時候，鈣離子鈣離子與細(xì)胞膜上與細(xì)胞膜上的的磷脂蛋白磷脂蛋白結(jié)合，結(jié)合，阻止鈉離子內(nèi)流。阻止鈉離子內(nèi)流。 l 局麻藥作用機(jī)理局麻藥作用機(jī)理疼痛的產(chǎn)生：疼痛的產(chǎn)生： 當(dāng)神經(jīng)受到刺激興奮時，鈣離子離開結(jié)合點，鈉離子通道開放，鈉離子大量內(nèi)流，鈉離子帶有正電，產(chǎn)生動作電位，使電位升高，從而產(chǎn)生神經(jīng)沖動與傳導(dǎo)。局麻藥作用：局麻藥作用：局麻藥通過其局麻藥通過其解離型解離型與鈣離子競爭，牢固占據(jù)神經(jīng)細(xì)與鈣離子競爭，牢固占據(jù)神經(jīng)細(xì)胞膜上胞膜上Na+通道的鈣離子結(jié)合點

5、，引起通道的關(guān)閉，通道的鈣離子結(jié)合點，引起通道的關(guān)閉，阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，產(chǎn)生麻醉作用。阻滯神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)，產(chǎn)生麻醉作用。當(dāng)神經(jīng)興奮到達(dá)當(dāng)神經(jīng)興奮到達(dá)時，局麻藥不能時，局麻藥不能脫離結(jié)合點，因脫離結(jié)合點，因而阻礙了鈉離子而阻礙了鈉離子內(nèi)流，動作電位內(nèi)流，動作電位不能產(chǎn)生不能產(chǎn)生 (即膜即膜穩(wěn)定作用穩(wěn)定作用)，神，神經(jīng)傳導(dǎo)受阻，產(chǎn)經(jīng)傳導(dǎo)受阻，產(chǎn)生局部麻醉作用。生局部麻醉作用。局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在，而兩種形式存在受pH的影響。 局麻藥所需要的作用是局部作用，不希望藥物吸收，如果局麻藥從給藥部位吸收進(jìn)入血循環(huán)，稱吸收作用。吸收作用可引起全身反應(yīng)，這實際上是局麻藥的不良反應(yīng)。l 局麻藥的吸收作用

6、局麻藥的吸收作用 1）、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)）、抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng) 藥量?。烘?zhèn)靜、眩暈、意識模糊藥量小：鎮(zhèn)靜、眩暈、意識模糊 藥量大藥量大: 抑制中樞抑制性神經(jīng)元，中樞抑制中樞抑制性神經(jīng)元，中樞 興奮興奮 神志錯亂、肌肉震顫、抽搐、驚厥。神志錯亂、肌肉震顫、抽搐、驚厥。 藥量加大：同時抑制中樞抑制和興奮性神經(jīng)元藥量加大：同時抑制中樞抑制和興奮性神經(jīng)元 轉(zhuǎn)入昏迷，呼吸麻痹，導(dǎo)致死亡。轉(zhuǎn)入昏迷，呼吸麻痹，導(dǎo)致死亡。 局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散，抑制減局麻藥引起的驚厥是邊緣系統(tǒng)興奮灶擴(kuò)散，抑制減弱所致。禁用中樞抑制性藥物。弱所致。禁用中樞抑制性藥物。 苯二氮唑卓類：加強(qiáng)邊緣系統(tǒng)苯二氮唑卓類：加強(qiáng)

7、邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)元的抑能神經(jīng)元的抑制作用，對抗局麻藥中毒性驚厥強(qiáng)于巴比妥類。制作用，對抗局麻藥中毒性驚厥強(qiáng)于巴比妥類。2）、 抑制心血管系統(tǒng) 主要是血管擴(kuò)張和心臟抑制主要是血管擴(kuò)張和心臟抑制 心臟抑制：抑制心收縮性、傳導(dǎo)性、自律性，血壓心臟抑制：抑制心收縮性、傳導(dǎo)性、自律性，血壓 驟降和死亡。驟降和死亡。 擴(kuò)張外周血管：擴(kuò)張外周血管：擴(kuò)張小動脈。吸收增多，擴(kuò)張小動脈。吸收增多，易引起毒易引起毒 副反應(yīng)。副反應(yīng)。 小劑量的局麻藥也可能引起死亡，原因可能與小劑量的局麻藥也可能引起死亡，原因可能與局麻局麻藥抑制心臟正常起搏點引起室顫等有關(guān)。藥抑制心臟正常起搏點引起室顫等有關(guān)。 開始時的血壓上升

8、及心率加快是中樞興奮的結(jié)果，以后表現(xiàn)開始時的血壓上升及心率加快是中樞興奮的結(jié)果，以后表現(xiàn)為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。為心率減慢、血壓下降、傳導(dǎo)阻滯直至心搏停止。 心肌對局麻藥耐受性較高，中毒后常見呼吸先停止，故宜采心肌對局麻藥耐受性較高，中毒后常見呼吸先停止，故宜采用人工呼吸搶救。用人工呼吸搶救。3）、平滑?。?、平滑肌 舒張平滑?。合?、血管、呼吸道。舒張平滑?。合?、血管、呼吸道。 蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉：影響自主神經(jīng)蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬脊膜外麻醉：影響自主神經(jīng) 系統(tǒng)，平滑肌張力增加。系統(tǒng)，平滑肌張力增加。4）、過敏反應(yīng)）、過敏反應(yīng) 結(jié)合血漿蛋白，引發(fā)變態(tài)反應(yīng)結(jié)合血漿

9、蛋白，引發(fā)變態(tài)反應(yīng)。 直接刺激肥大細(xì)胞，引發(fā)過敏樣反應(yīng)直接刺激肥大細(xì)胞，引發(fā)過敏樣反應(yīng)。 臨床：蕁麻疹、支氣管痙攣、血壓下降臨床：蕁麻疹、支氣管痙攣、血壓下降。表面麻醉表面麻醉浸潤麻醉浸潤麻醉傳導(dǎo)麻醉傳導(dǎo)麻醉硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉封閉療法封閉療法三、局部麻醉的方法三、局部麻醉的方法*將穿透力較強(qiáng)的局麻藥撒滴、涂布或噴霧于黏膜表面，使黏膜下感覺神經(jīng)末稍產(chǎn)生麻醉。適用于眼、鼻、咽喉、氣管、尿道等黏膜部位的淺表手術(shù)。用于表面麻醉的藥物要求穿透力強(qiáng)，對黏膜無損害作用。常用藥物：丁卡因丁卡因。 表面麻醉表面麻醉 皮膚、粘膜皮膚、粘膜藥藥物物傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)將藥液注射于手術(shù)部

10、位的皮內(nèi)、皮下、肌層組織、漿膜，使用藥部位的感覺神經(jīng)纖維及末稍麻醉，感覺不到疼痛的刺激。此法適用于各種淺表小手術(shù)，獸醫(yī)臨床常用。常用藥物：普魯卡因、利多卡因。 浸潤麻醉浸潤麻醉 皮膚、粘膜皮膚、粘膜藥藥物物針針頭頭又稱區(qū)域麻醉或神經(jīng)干麻醉。將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配的區(qū)域麻醉。此法用藥量少，麻醉范圍較廣。常用于跋行診斷、四肢手術(shù)及腹壁部外科手術(shù)等。常用藥物：普魯普魯卡因、利多卡因、布比卡因卡因、利多卡因、布比卡因 傳導(dǎo)麻醉傳導(dǎo)麻醉 藥物藥物針頭針頭傳入神經(jīng)傳入神經(jīng)是注射針頭穿過皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶，將藥液注入硬脊膜外腔，阻斷通過此椎間孔的脊神經(jīng)，使后軀麻

11、醉。臨床用于難產(chǎn)、剖腹產(chǎn)、陰莖及后軀其他手術(shù)。用藥量大，易誤入蛛網(wǎng)膜下腔，引起嚴(yán)重的毒性反應(yīng)。 硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉( (椎管內(nèi)麻醉椎管內(nèi)麻醉) )蛛網(wǎng)膜下腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉又稱脊髓麻醉或腰麻。是注射針頭穿過皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶硬脊膜蛛網(wǎng)膜，將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔，麻醉脊神經(jīng)根。麻醉范圍廣，易進(jìn)入中樞，吸收可擴(kuò)張血管。常用于后軀部和后肢手術(shù)。蛛網(wǎng)膜下腔麻醉的主要危險是呼吸麻痹和血壓下降，可用麻黃堿預(yù)防。硬脊膜硬脊膜蛛網(wǎng)膜蛛網(wǎng)膜硬膜外腔麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉將不同劑量和不同濃度的局麻藥注射于患部周圍或神經(jīng)通路，利用局麻藥的良性刺激和調(diào)節(jié)神經(jīng)營養(yǎng)機(jī)能的作用，從而促進(jìn)疾病痊愈的一種治療方法。

12、封閉療法中局麻藥的作用：1）可阻斷疼痛的惡性循環(huán)，使緊張的神經(jīng)得到休息和調(diào)整；2）對神經(jīng)系統(tǒng)有微弱的刺激作用，調(diào)節(jié)神經(jīng)營養(yǎng)機(jī)能，改善局部血液循環(huán)，促進(jìn)組織新陳代謝；3）可使被炎性產(chǎn)物刺激而收縮了的血管舒張，也能使被舒張了的血管收縮。 封閉療法封閉療法 封閉療法常用局麻藥：普魯卡因封閉療法注意事項封閉療法注意事項 操作時必須保定好患畜，尤其是四肢的封閉，防止事故的發(fā)生。 針刺點和針刺深度越準(zhǔn)確，效果越好。 封閉前，對針刺部位、針頭和手指必須嚴(yán)密消毒。封閉后對針孔也應(yīng)嚴(yán)密消毒，防止感染。 在封閉局部有炎癥的疾病時，加入青霉素和地塞米松溶液，可提高療效，但在稀釋青霉素時，普魯卡因溶液的濃度不應(yīng)超過0

13、.5。四、四、常用局麻藥常用局麻藥常用局麻藥可分為酯類和酰胺類兩大類。普魯卡因丁卡因利多卡因布比卡因COCH2CH2N(C2H5)2NH2OCOCH2CH2N(C2H5)2NHC4H9OCH3CH3NHCCH2N(CH3)2OCH3CH3NHCNC4H9O局麻藥的基本結(jié)構(gòu)與分類局麻藥的基本結(jié)構(gòu)與分類 常用局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中： 一個親水性胺基（體內(nèi)離子化） 一個親脂性芳香基團(tuán)，易結(jié)合作用部位 兩者通過酯鍵或酰胺鍵相互聯(lián)接。 芳香酯類：R-CO-O-R1；酯酶易水解 可卡因、普魯卡因、丁卡因 酰胺類：R-NH-CO-R1；穩(wěn)定 利多卡因、布比卡因 體內(nèi)過程體內(nèi)過程1 1、吸收、吸收不同部位注藥后血

14、藥濃度：不同部位注藥后血藥濃度： 肋間骶管硬膜肋間骶管硬膜外臂叢外臂叢蛛網(wǎng)膜下腔皮下浸潤蛛網(wǎng)膜下腔皮下浸潤同一部位注藥同一部位注藥 其吸收率與該部位的其吸收率與該部位的血流灌注血流灌注有關(guān)有關(guān)劑量、注藥部位劑量、注藥部位血管收縮藥血管收縮藥影響血藥濃度影響血藥濃度 時效長、脂溶性高時效長、脂溶性高 三室模式三室模式2 2、分布、分布局麻藥的分布取決于局麻藥的分布取決于藥物的理化性質(zhì)和各藥物的理化性質(zhì)和各 組織器官的血流量組織器官的血流量 時效短的局麻藥時效短的局麻藥 二室模式二室模式 酰胺類局麻藥酰胺類局麻藥 肝微粒酶肝微粒酶、酰胺酶分解酰胺酶分解 腎腎3 3、生物轉(zhuǎn)化與排泄、生物轉(zhuǎn)化與排泄酯

15、類局麻藥酯類局麻藥 假性膽堿酯酶水解假性膽堿酯酶水解 原形排出原形排出【理化性質(zhì)】【理化性質(zhì)】 為最早合成的毒性較小的局麻藥，常用鹽酸鹽。白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末。無臭味微苦有麻感，易溶于水，水溶液不穩(wěn)定，遇光、熱及久貯后色漸變黃，局麻作用下降?！倔w內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】 吸收較快，吸收后大部分與血漿蛋白暫時結(jié)合，后逐漸釋放出來，再分布到全身；組織和血漿中假性膽堿酯酶可將其快速水解，生成二乙胺基乙醇和對氨基苯甲酸，前者具微弱局麻作用，水解產(chǎn)物進(jìn)一步代謝后，隨尿排出；普魯卡因能較快通過血腦屏障及胎盤。l 普魯卡因普魯卡因( (procaine, ,奴佛卡因奴佛卡因, ,Novocaine)【藥理作用】

16、【藥理作用】為酯類短效局麻藥，能阻斷各種神經(jīng)的沖動傳導(dǎo)；對組織無刺激性，但親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉；具有擴(kuò)張血管作用，注射給藥后，吸收快，給藥13分鐘內(nèi)開始作用，維持3045分鐘，加入少量腎上腺素能延長作用時間；吸收后小劑量表現(xiàn)輕微中樞抑制，大劑量時出現(xiàn)興奮；能降低心臟興奮性和傳導(dǎo)性?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】毒性小，安全范圍大；避免與琥珀膽堿合用，會增加琥珀膽堿的毒性（兩具有競爭血漿AchE作用）；避免與磺胺藥物合用（代謝物PABA能對抗磺胺藥物的抗菌作用）；人偶見過敏反應(yīng)?！九R床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】常用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。藥液中常加腎上腺素，只能維持30-4

17、5分鐘。特點：1. 毒性較小，水溶液不穩(wěn)定，不耐熱；2. 脂溶性低，只作注射用藥；作用時間短(0.5-1h)3. 穿透力和局麻作用均較弱，不用于表面麻醉 ;4. 臨用前應(yīng)加入少量AD，目的是延長局麻藥作用時間和減少不良反應(yīng);5. 其代謝產(chǎn)物PABA可拮抗磺胺類藥物的抗菌作用;6. 易發(fā)生過敏反應(yīng)，用藥前應(yīng)做皮試。 【理化性質(zhì)】【理化性質(zhì)】 常用其鹽酸鹽。白色結(jié)晶粉末，無臭味苦有麻感，有吸濕性，易溶于水?！舅幚碜饔谩俊舅幚碜饔谩?為酯類長效局麻藥。脂溶性高，組織穿透力強(qiáng)，與神經(jīng)組織結(jié)合快而牢。麻醉作用強(qiáng)度是普魯卡因的1015倍。麻醉時效比普魯卡因長1倍，可達(dá)3小時左右。l丁卡因丁卡因( (tet

18、racaine, ,地卡因，地卡因，dicaine) )【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】 毒性大，安全范圍小，毒性比普魯卡因大2-4倍。因藥物穿透力強(qiáng)，易吸收，而且代謝慢，易發(fā)生毒性反應(yīng)?！九R床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】 1）表面麻醉 0.51%等滲溶液用于眼科；12%溶液用于鼻、咽部噴霧；0.10.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。 2）硬膜外麻醉 用0.20.3%等滲溶液。 3）丁卡因可與普魯卡因或利多卡因可配成混合液應(yīng)用?！纠砘再|(zhì)】【理化性質(zhì)】藥用其鹽酸鹽。白色結(jié)晶性粉末，無臭味苦有麻感，易溶于水，水溶液穩(wěn)定。【體內(nèi)過程】【體內(nèi)過程】易被吸收，表面給藥或注射給藥1小時內(nèi)有8090%被吸收，與血漿蛋白暫時性結(jié)

19、合率為70%；進(jìn)入體內(nèi)大部分先經(jīng)肝微粒體酶降解，再進(jìn)一步被酰胺酶水解，最后隨尿排出，少量出現(xiàn)在膽汁中，大約1020%以原形隨尿排出；能透過血腦屏障和胎盤。 l 利多卡因利多卡因( (lidocaine, ,賽羅卡因賽羅卡因, ,xylocaine) )【藥理作用】【藥理作用】屬酰胺類中效局麻藥。局麻作用為普魯卡因的13倍，穿透力強(qiáng)，作用快，擴(kuò)散廣，對組織無刺激性，擴(kuò)張血管作用不明顯，作用時間長(約12小時)。吸收后對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具抑制作用，還能抑制心室自律性，縮短不應(yīng)期，故可治療心律失常。但治療量時，不影響房室傳導(dǎo)。 【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】對患有嚴(yán)重心傳導(dǎo)阻滯動物禁用，肝、腎功能不全及充血性

20、心衰動物慎用。 【臨床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】適用于各種局部麻醉，應(yīng)用時常加入1:10萬的鹽酸腎上腺素；靜滴或靜注用于抗心律失常。2. 主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻3. 嚴(yán)重心臟毒性。l 布比卡因（bupivacaine,麻卡因，macaine） 羅哌卡因（羅哌卡因（ropivacaineropivacaine）長效局麻藥。長效局麻藥。高度的運(yùn)動高度的運(yùn)動/ /感覺神經(jīng)分離阻滯感覺神經(jīng)分離阻滯術(shù)后運(yùn)術(shù)后運(yùn)動神經(jīng)阻滯迅速恢復(fù)動神經(jīng)阻滯迅速恢復(fù)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、心臟對中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性、心臟毒性均比布比卡因小，麻醉毒性均比布比卡因小，麻醉效果確切，作用時間長。效果確切，作用時間長。低濃度：低濃度： 分娩、術(shù)后鎮(zhèn)痛分娩、術(shù)后鎮(zhèn)痛高濃度：硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯高濃度：硬膜外阻滯、神經(jīng)阻滯硬膜外阻滯、脊髓麻醉硬膜外阻滯、脊髓麻醉神經(jīng)阻滯神經(jīng)阻滯普魯卡因復(fù)合麻醉普魯卡因復(fù)合麻醉局麻藥局麻藥普魯利多丁卡因，鈉流受阻麻神經(jīng)。普魯利多丁卡因，鈉流受阻麻神經(jīng)。穿透強(qiáng)度有差別，臨床使用防過敏。穿透強(qiáng)度有差別，臨床使用防過敏。