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1、第一節(jié)第一節(jié) 構(gòu)效關(guān)系和分類構(gòu)效關(guān)系和分類 受體激動(dòng)藥 、 受體激動(dòng)藥 受體激動(dòng)藥一、構(gòu)效二、分類第1頁/共27頁第二節(jié)第二節(jié) 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥【藥動(dòng)學(xué)】吸收 口服無效：胃粘膜血管收縮、腸液破壞、代謝 皮下注射吸收少，局部組織壞死 采用靜脈滴注給藥 分布和消除 靜脈注射NA后，很快自血中消失。 較多被再攝取。未被攝取的被肝臟代謝（VMA），腎臟排泄。去甲腎上腺素（norepinephrine, NA, NE）第2頁/共27頁整體情況下，心率反射性減慢。輸出量降低 大劑量，出現(xiàn)心律失常，但較腎上腺素少見。 【藥理作用】1. 血管 激動(dòng)血管的1受體，使血管收縮。 - 皮膚粘膜、腎，腦、肝、腸系

2、膜、骨骼肌血管 - 冠狀血管舒張：心臟興奮，腺苷增加2. 心臟 激動(dòng)心臟的1受體：弱于腎上腺素 收縮性加強(qiáng)心率加快傳導(dǎo)加速心搏出量增加第3頁/共27頁3. 血壓 收縮壓 舒張壓 脈壓增大 冠脈灌注壓升高，流量增大 心輸出量不變或稍降低第4頁/共27頁【臨床應(yīng)用】 1. 休克 僅用于某些休克早期的低血壓 2. 上消化道出血【不良反應(yīng)】 1.局部組織缺血壞死 2.急性腎功能衰退 用藥期間尿量至少保持在25ml/h以上。 3. 停藥后血壓下降 【禁忌證】 高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用。 第5頁/共27頁間羥胺（metaraminol） 激動(dòng) 受體，對 受體作用弱 促使NA釋放，有快速耐受性

3、作用持久 替代NA用于休克早期去氧腎上腺素 (phenyleprine) 類似NA，較弱。激動(dòng)受體。 用于 防治麻醉的低血壓 眼底檢查CHCHNHOHCH3CH3第6頁/共27頁第三節(jié)第三節(jié) 、 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline，AD) 腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞分泌。藥用可從家畜腎上腺提取，或人工合成。【藥動(dòng)學(xué)】 口服無效，易被破壞 肌肉注射吸收快 皮下注射吸收較慢，常用 吸收后再攝取類似NA，可被COMT、MAO代謝產(chǎn)物VMA腎臟排泄。 第7頁/共27頁【藥理作用】 AD能激動(dòng)和受體，產(chǎn)生較強(qiáng)的型和型作用。 1. 心血管系統(tǒng) (1). 心臟 作用于1受體 興奮 冠脈 問題舒張冠狀

4、血管，改善心肌的血液供應(yīng)，且作用迅速，是一個(gè)強(qiáng)效的心臟興奮藥。提高心肌代謝，使心肌氧耗量增加；心肌興奮性提高，如劑量大或靜脈注射快，可引起心律失常，出現(xiàn)期前收縮，甚至引起心室纖顫。心肌收縮性加速傳導(dǎo) 加速心率 心輸出量 第8頁/共27頁(2)血管 皮膚粘膜、內(nèi)臟血管，尤其是腎血管，顯著收縮； 腦和肺血管微弱，有時(shí)由于血壓升高而被動(dòng)地舒張； 骨骼肌血管 (2) 舒張 冠狀血管 (2受體) 舒張 AD主要作用于小動(dòng)脈及毛細(xì)血管前括約肌，受體密度高；靜脈和大動(dòng)脈的腎上腺素受體密度低，故作用較弱。 第9頁/共27頁第10頁/共27頁2. 支氣管平滑肌 擴(kuò)張支氣管平滑肌(2) 收縮粘膜下血管 (1)3.

5、 代謝 促進(jìn)糖原和脂肪分解 血糖、FFA、乳酸、K+升高 耗氧增加4. CNS 影響小，大劑量興奮第11頁/共27頁【臨床應(yīng)用】 1. 心臟驟停 溺水、麻醉和手術(shù)意外、藥物中毒、傳染病和心臟傳導(dǎo)阻滯同時(shí)必須進(jìn)行有效的人工呼吸和心臟擠壓等。 電擊 AD配合心臟除顫器或利多卡因等除顫，心室內(nèi)注射， 2. 過敏性休克 首選 升高血壓、舒張支氣管、消除粘膜水腫 3支氣管哮喘 控制支氣管哮喘的急性發(fā)作。 4. 減少局麻藥吸收和延長局麻藥作用時(shí)間 0.2-0.4ml/100ml 5. 局部止血 1:1000第12頁/共27頁 心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，血壓劇升有發(fā)心悸、煩躁、頭痛和血壓升高等，血壓劇升

6、有發(fā)生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。生腦溢血的危險(xiǎn)，故老年人慎用。 心律失常心律失常，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。，甚至心室纖顫，故應(yīng)嚴(yán)格掌握劑量。 禁用禁用于高血壓，器質(zhì)性心臟病，糖尿病和甲狀腺于高血壓，器質(zhì)性心臟病，糖尿病和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。功能亢進(jìn)癥等?！静涣挤磻?yīng)和禁忌證】第13頁/共27頁多巴胺(dopamine，DA) 是去NA、AD生物合成的前體，藥用的是人工合成品?！舅巹?dòng)學(xué)】 口服易在腸和肝中破壞而失效。一般用靜脈滴注給藥，在體內(nèi)迅速經(jīng)MAO和COMT的催化而代謝失效，故作用時(shí)間短暫。 DA不易透過血腦屏障，故外源性DA難于引起中樞作用。第14頁/共27頁【藥理作用】 1.

7、心血管系統(tǒng) 心臟 興奮，1，并促NA釋放，收縮加強(qiáng)。 心率 一般劑量影響小，大劑量可加快。心律失常少。 心輸出量 增加，弱于異丙腎上腺素 血管和血壓 - 血管：腎和腸系膜動(dòng)脈阻力下降，其他血管阻力上升。作用于和DA受體，對2受體影響微弱。- 血壓：增加收縮壓和脈壓 大劑量主要表現(xiàn)為血管收縮，引起外周阻力增加，血壓上升。可被受體阻斷藥對抗第15頁/共27頁2. 腎臟腎臟 舒張腎血管舒張腎血管 D1受體受體 ，腎血流量、腎小球?yàn)V過率增加。，腎血流量、腎小球?yàn)V過率增加。大劑量使腎血管明顯收縮，大劑量使腎血管明顯收縮，受體受體 排鈉利尿排鈉利尿 可能是多巴胺直接對腎小管多巴胺受體的可能是多巴胺直接對腎

8、小管多巴胺受體的作用。作用。 【臨床應(yīng)用】臨床應(yīng)用】 抗休克抗休克 對于伴有心收縮性減弱及尿量減少而血容對于伴有心收縮性減弱及尿量減少而血容量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。量已補(bǔ)足的休克患者療效較好。 急性腎功能衰竭急性腎功能衰竭 與利尿藥合并。與利尿藥合并。 第16頁/共27頁【不良反應(yīng)】 一般較輕，偶見惡心、嘔吐。 劑量過大或滴注太快可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常和腎血管收縮引致腎功能下降等，一旦發(fā)生，應(yīng)減慢滴注速度或停藥。第17頁/共27頁麻黃堿(ephedrine) 是從中藥麻黃中提取的生物堿?，F(xiàn)已人工合成，藥用其左旋體或消旋體。 【藥理作用】 與AD相似，在不同組織可表現(xiàn)為激動(dòng)1，2，1和2受

9、體，并促NA釋放，故其藥理作用比較復(fù)雜。 1. 心血管 類似AD，興奮心臟，心率加快，血壓上升（） 升壓 作用出現(xiàn)緩慢，維持時(shí)間較長(36小時(shí))2. 支氣管平滑肌 松弛，較AD弱，慢，持久3. 中樞神經(jīng)系統(tǒng) 興奮 較AD顯著，精神興奮、不安和失眠等。第18頁/共27頁【臨床應(yīng)用】 1. 防治某些低血壓狀態(tài) 硬膜外和蛛網(wǎng)膜下麻醉。 2. 鼻粘膜充血引起鼻塞 0.5%1%溶 3. 支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作和輕癥的治療，對重癥急性差 4. 緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀 【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 CNS興奮 不安，失眼等，晚間服用宜加鎮(zhèn)靜催眠藥以防失眠 快速耐受短期內(nèi)反復(fù)用藥，有。停藥數(shù)小時(shí)后，

10、可以恢復(fù)。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯.第19頁/共27頁一、1，2受體激動(dòng)藥二、1受體激動(dòng)藥二、2受體激動(dòng)藥 第第三三節(jié)節(jié) 受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥第20頁/共27頁異丙腎上腺素(isoprenaline)人工合成品，是經(jīng)典的1，2受體激動(dòng)劑【藥理作用】1. 心血管系統(tǒng) 心臟 正性肌力和正性傳導(dǎo)，強(qiáng)于AD 對正位起搏點(diǎn)興奮作用強(qiáng) 血管 舒張血管 骨骼肌血管舒張(2)，腎、腸系膜血管作用較弱 冠狀血管 舒張 血壓 小劑量 心臟興奮、外周血管舒張，使收縮壓升 高而舒 張壓略下降，冠脈流量增加 大劑量 收縮壓、舒張壓明顯下降第21頁/共27頁 3. 緩解支氣管平滑肌痙攣 激動(dòng)2 受體，舒

11、張支氣管平滑肌比AD略強(qiáng)，抑制過敏性物質(zhì)釋放 對支氣管粘膜的血管無收縮作用，消除粘膜水腫差久用可產(chǎn)生耐受性。 4. 其他 增加組織的耗氧量. 升高FFA作用與AD相似, 升高血糖 弱 中樞興奮作用微弱：不易透過血腦屏障。 第22頁/共27頁【臨床應(yīng)用】 1.支氣管哮喘 舌下或噴霧給藥，控制急性發(fā)作，療效快而強(qiáng)。長期使用有快速耐受性2.房室傳導(dǎo)阻滯 治療、度房室傳導(dǎo)阻滯，舌下給藥。 完全房是傳導(dǎo)阻滯，靜滴，根據(jù)心率調(diào)整給藥速度。 3.心臟驟停 心室自身節(jié)律緩慢、高度房室傳導(dǎo)阻滯或竇房結(jié)功能衰竭所致的心臟驟停。 與去甲腎上腺素或間羥胺合用作心室內(nèi)注射 (減弱血管擴(kuò)張，提高冠脈灌注壓)。4. 休克

12、少用第23頁/共27頁【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)】 心悸、頭暈心悸、頭暈。用藥過程中應(yīng)注意控制心率。用藥過程中應(yīng)注意控制心率。 支氣管哮喘支氣管哮喘病人，已具缺氧狀態(tài)，加以用氣病人，已具缺氧狀態(tài)，加以用氣霧劑劑量不易掌握，如劑量過大，可致心霧劑劑量不易掌握，如劑量過大，可致心肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至產(chǎn)肌耗氧量增加，易引起心律失常，甚至產(chǎn)生危險(xiǎn)的心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)。生危險(xiǎn)的心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)。 禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。等。 第24頁/共27頁多巴酚丁胺（dobutamine） 對1受體作用強(qiáng)于2受體 主要作用于心臟，加強(qiáng)心肌收縮力，適用于治療心力衰竭。沙丁胺醇（salbutamol） 2受體激動(dòng)藥，見呼吸系統(tǒng)藥第25頁/共27頁第26頁/共27頁感謝您的觀看！第27頁/共27頁