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. 藥劑學是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應用技術科學。 藥劑學的任務：1.藥劑學基本理論的研究2.新劑型的研究與開發(fā)3.新技術的研究與開發(fā)4.新輔料的研究與開發(fā)5.中藥新劑的研究與開發(fā)6.生物技術藥物制劑的研究與開發(fā)7.制劑新機械和新設備的研究與開發(fā)。 等滲溶液：系指與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學概念。 等張溶液：系指滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，屬于生物學概念。 熱原：注射后能引起人體特殊致熱反應的物質(zhì)，稱為熱原。 溶膠劑：批固體藥物的微細粒子分散在水中形成的非均相分散體系，又稱疏水膠體溶液。 混懸劑：指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。 除去熱原的方法　1、活性炭吸附法：　　2、離子交換法：　　3、凝膠過濾法：　　4、超濾法：5、酸堿法：　　6、高溫法　　　7、蒸餾法：　　8、反滲透法： 熱原污染途徑 1 注射用水 2原輔料 3 容器，用具，管道和設備 4 制備過程與生產(chǎn)環(huán)境 5 輸液器具 熱原組成熱原是微生物產(chǎn)生的一種內(nèi)毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)等所組成，其中脂多糖有具特別強的致熱性和耐熱性　　　 性質(zhì) 1、耐熱性　　2、水溶性：熱原能溶于水，似真溶液 3、不揮發(fā)性：　　4、濾過性：　　5、不耐強酸、強堿、強氧化劑：熱原能被鹽酸、硫酸、氫氧化鈉、高錳酸鉀、重鉻酸鉀等所破壞。 6、其它：超聲波或陰樹脂也能一定程度上破壞或吸附熱原 注射劑概念 藥物與適宜溶劑或分散介質(zhì)制成的供制成的供注入體內(nèi)的溶液 乳液 或混懸液，以及供臨床應用配置成稀釋或液體的無菌粉末或者濃溶液的制劑。 注射劑分類 按注射劑1溶液型 2 混懸型 3 乳劑型 4 注射用無菌粉末 按給藥途徑 1 皮內(nèi)注射 2 皮下注射 3肌內(nèi)注射 4靜脈注射 5脊椎腔注射 6動脈內(nèi)注射 注射劑特點 1藥效迅速，作用可靠 2 用于不宜口服給藥的患者 3 用于不宜口服的藥物 4 發(fā)揮局部定位作用 5 注射給藥不方便且注射時疼痛 6 制造過程復雜，生、產(chǎn)費用較大，價格高 注射劑要求 （1）無菌：（2）無熱原： （3）澄明度合格：（4）pH值：（5）滲透壓：。 （6）安全性： （7）穩(wěn)定性： （8）降壓物質(zhì)： （9）不溶性微粒：（10）其它：含量、色澤、裝量等均是衡量注射劑質(zhì)量的重要指 散劑的含義：指一種或數(shù)種藥物經(jīng)粉碎并均勻混合制成的粉末狀制劑，可供內(nèi)服或外用。 散劑的制備：物料——粉碎——過篩——混合——分劑量——質(zhì)檢——包裝——成品 顆粒劑：藥物與適宜的輔料制成的干燥顆粒狀制劑。分可溶性、混懸 性、泡騰性顆粒劑。 顆粒劑的制備：1、制軟材 2、制粒 3、干燥 4、整粒與分級 5、包衣 顆粒劑的質(zhì)量檢查：1、外觀；2、粒度；3、干燥失重<0.2%；4、溶化性；5、裝量差異 另外：均勻度、釋放度 顆粒劑特點 1 飛散性 附著性 團聚性 吸濕性等均較小 2服用方便 根據(jù)需要可制成色香味俱全的顆粒劑 3 必要時對顆粒進行包衣 制成緩釋劑 顆粒劑分類 水中溶解情況 1可溶性顆粒劑 2混懸性顆粒計 3 泡騰性顆粒劑 西藥顆粒劑 1 腸溶顆粒 2 緩釋顆粒劑 3控釋顆粒劑 膠囊劑概念指將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。分硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊 溶解、小劑量刺激性藥物、易風化、吸濕藥物不宜制成膠囊。膠囊劑的制備：1、硬膠囊：明膠，甘油 水、2、軟膠囊：可塑性和彈性，由明膠、增塑劑、水比例確定 干明膠：干增塑劑=1：0.4-0.6：1 制備方法：1、滴制法 2、壓制法 滴丸劑：指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混合后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝成形。 微丸：指由藥物和輔料組成的直徑小于2.5mm的圓球狀實體。一般填于硬膠囊、袋裝或制成片劑 糖漿劑指含有藥物、藥材提取物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖水溶液。 眼用溶液的質(zhì)量要求pH值、滲透壓、無菌、澄明度　　 膠囊劑具有下列特點： ①可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，使其整潔、美觀、容易吞服。②藥物的生物利用度高。　?、厶岣咚幬锓€(wěn)定性?！　、苣軓浹a其他固體劑型的不足。　?、菘啥〞r定位釋放藥物 浸出制劑系指采用適當?shù)娜苊脚c方法，取藥材或飲片所制成的制劑 浸出制劑的類型，按所用的洛媒來分，一般可分為兩類：一類為用水作溶媒的浸出制劑，如湯劑、浸劑、濃煎劑、煎膏劑等；另一類為用不同濃度的乙醇作溶媒的浸出制劑如酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑等。 浸出制劑的特點： ①此類制劑能保持原藥材各種成分的綜合療效，故符合中醫(yī)藥理論。 ②因經(jīng)去粗取精的過程，故與原藥材相比可減少服用劑量。 ③部分浸出制劑如浸膏、流浸膏等常作為膠囊劑、片劑、沖劑、濃縮丸劑、軟膏劑、栓劑等的原料。 浸出過程 1浸潤 滲透過程 2解析溶解過程 3擴散過程 4置換過程 影響浸出因素 1浸出溶劑 2藥物粉碎粒度 3浸出溫度 4濃度梯度 5浸出壓力 6浸出時間 7藥材與溶劑相對運動速度 8新技術的應用 片劑輔料分類及作用 1 稀釋劑 增加片劑重量 2潤濕劑與粘合劑 誘發(fā)粘性 利于制粒 3崩解劑 促使片劑碎裂成顆粒 4潤滑劑 （助流劑 抗黏劑 潤滑劑） 減小摩擦力 使片劑順利加入制片 乳劑的物理不穩(wěn)定性 1分層 2絮凝 3轉(zhuǎn)相 4合并與破裂 5酸敗 氣霧劑特點 優(yōu) 1速效 定位 2清潔 穩(wěn)定 3使用方便 4使用閥門控制劑量 缺 1 生產(chǎn)成本高 2高揮發(fā)性 不適與刺激 3 氟氯烷烴類可致性臟病 什么情況下制成混懸劑 1溶解度小或在給定體積的溶劑中不能完全溶解的難溶性物質(zhì) 2水中易水解 或異味難服的藥物 可制成難容性鹽或酯 3藥物產(chǎn)生緩釋作用 或使難溶性藥物在胃腸道表面高度分散 藥物穩(wěn)定化的方法 1改進藥物制劑或生產(chǎn)工藝 (制成固體制劑 制成微囊或包合物 采用粉末直接壓片或包衣工藝 ) 2制成難溶性鹽 3制成復合物 4制成前體藥物 注射劑主要附加劑及其作用 1。PH和等滲調(diào)節(jié)劑 2增溶劑 3麻醉劑 4抑菌劑 5抗氧劑 作用 1增加藥物的理化性質(zhì) 2增加主藥的溶解度 3抑制微生物生長 4減輕疼痛和刺激性 熱熔法制栓劑過程 基質(zhì)銼末用用水浴或蒸氣浴加熱融化，加入藥物 注模 冷卻成模 在哪些情況下不宜制成膠囊劑 1不能是水溶液或稀乙醇溶液 2宜風干藥物 3宜潮解藥物 4宜溶性刺激性藥物 藥劑學（pharmaceutics，pharmacy）：是研究藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理使用等內(nèi)容的綜合性應用技術科學。 乳劑（emulsions）：系指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體以液滴狀態(tài)分散于另一相液體中形成的非均相液體分散體系. 注射劑（injections）：俗稱針劑，系指專供注入人機體內(nèi)的一種制劑。 散劑（powders）：系指藥物與適宜的輔料經(jīng)粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑，分為口服散劑和局部散劑。 片劑（tablets）：是指藥物與要用輔料均與混合后壓制而成的片狀制劑。 顆粒劑(granules)：是將藥物粉末與適宜輔料混合而制成的具有一定粒度的干燥顆粒狀制劑。 膠囊劑（capsules）：系指藥物（或藥物與輔料的混合物）充填于空心硬質(zhì)膠囊殼或密閉于彈性軟質(zhì)囊殼中的固體制劑。 無菌制劑：系指采用某一無菌操作方法或技術紙杯的不含任何活的微生物繁殖體和芽胞的一類藥物制劑。 軟膏劑（ointments）：系指藥物與油脂性或水溶性基質(zhì)混合制成的均勻的半固體外用制劑。 栓劑(suppositories):系指將藥物和適宜的基質(zhì)制成的具有一定形狀供腔道給藥的固體形外用制劑。 混懸劑（suspension）：系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相液體制劑。 助溶劑（pydrotropy agent)：系指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。 助懸劑（susperding agent）：系指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。 氣霧劑（aerosols）：系值含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有制劑閥門系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。 沉降體積比（sedimentation rate)：是指沉降物的體積與 沉降前助懸劑的體積之比。 藥物制劑發(fā)展的四個時代：第一代：普通制劑；第二代：緩釋制劑、腸溶制劑；第三代：控釋制劑、靶向制劑；第四代：智能給藥制劑 Krafft點：對于離子型表面活性劑在水中的溶解度隨溫度而變化的曲線，隨溫度升高至某一高度，其溶解度急劇升高，該溫度成為krafft點，相對應的溶解度即為該離子表面活性劑的臨界膠束濃度。 曇點：對于非離子表面活性劑，溫度升高可導致表面活性劑溶解度急劇下降并析出，溶液出現(xiàn)混濁的現(xiàn)象成為起曇，此時的溫度成為濁點或曇點。 簡述散劑混合時的主意事項： （1）各組分的混合比例：混合比例過大時，難以混合均勻，此時應該多采用等量遞加混合法（又稱配研發(fā)）經(jīng)行混合。 （2）各組分的密度：各組分密度差異過大時，應避免密度小者浮于上面，密度大者沉于底部而不易混合。 （3）各組分的黏附性與帶電性：一般應將量大或不易吸附的藥粉或輔料墊底，量少或易吸附的成分后加入。 （4）含液體或易吸濕成分的混合：如處方中含有液體組分時，可用處方中其他固體成分或吸收劑來吸附該液體至不潤濕為止。若含有易吸濕組分，則應針對吸濕原因加以解決。 （5）形成低共熔混合物：在藥劑配伍中易發(fā)生低共熔現(xiàn)象的常見藥物有水合氯醛、樟腦、麝香草酚等，以一定比例混合研磨時極易潤濕、液化，此時盡量避免想成低共熔物的混合比。 1.乳滴聚集成團但仍保持個乳滴的完整分散個體而不合并：（絮凝） 2.分散相乳滴合并且連續(xù)相分離成不相混溶的兩層液體：（破裂） 3.O/W型乳劑轉(zhuǎn)化成W/O型乳劑或者相反的變化：（轉(zhuǎn)相） 4.乳劑受外界因素作用，使體系中油或乳化劑發(fā)生變質(zhì)現(xiàn)象：（酸?。? 5.乳劑放置時體系中分散相逐漸集中在頂部和底部：（分層） 6.藥物以分子狀態(tài)分散于液體分散媒中：（溶液型） 7.油滴分散于液體分散媒中：（乳濁型） 8.高分子化合物分散于液體分散媒中：（膠體溶液型） 9.難溶型固體藥物分散于液體分散媒中：（混懸型） 10.薄荷油與吐溫-80分散于液體分散媒中：（乳濁型） 11.山梨醇：（增塑劑） 12.二氧化鈦：（遮光劑） 13.瓊脂：（增稠劑） 14.明膠：（成型材料） 15.羥苯乙酯：（防腐劑） 16.可避免藥物首過效應：（舌下片） 17.可使藥物衡速釋放或近似衡速釋放的片劑：（控釋片） 18.可避免復方制劑中不同藥物之間的配伍變化：（多層片） 19.用胃中不溶而在腸中溶解的物質(zhì)作為包衣材料制成的片劑：（腸溶衣片） 20.在口腔內(nèi)緩慢溶解而發(fā)揮局部治療作用：（口含片） 中藥、天然藥物注冊分類： 1.未在國內(nèi)上市銷售的從植物、動物、礦物等物質(zhì)中提取的有效成份及其制劑。 　　2.新發(fā)現(xiàn)的藥材及其制劑。 　　3.新的中藥材代用品。 　　4.藥材新的藥用部位及其制劑。 　　5.未在國內(nèi)上市銷售的從植物、動物、礦物等物質(zhì)中提取的有效部位及其制劑。 　　6.未在國內(nèi)上市銷售的中藥、天然藥物復方制劑。 　　7.改變國內(nèi)已上市銷售中藥、天然藥物給藥途徑的制劑。 　　8.改變國內(nèi)已上市銷售中藥、天然藥物劑型的制劑。 　　9.仿制藥。 化學藥品注冊分類： 1.未在國內(nèi)外上市銷售的藥品 2.改變給藥途徑且尚未在國內(nèi)外上市銷售的制劑。 　3.已在國外上市銷售但尚未在國內(nèi)上市銷售的藥品： 4.改變已上市銷售鹽類藥物的酸根、堿基（或者金屬元素），但不改變其藥理作用的原料藥及其制劑。 　5.改變國內(nèi)已上市銷售藥品的劑型，但不改變給藥途徑的制劑。 　6.已有國家藥品標準的原料藥或者制劑 制備穿心蓮片1萬片，所用原輔料為：穿心蓮10Kg，硬脂酸鎂0.03Kg，制備時將3Kg穿心蓮磨粉過80目篩，7Kg穿心蓮用水煎煮濃縮成膏，出膏率為15%，膏中總固體為70%。原粉與膏混勻，制粒，60以下干燥后，加入硬脂酸鎂壓片，則， 片重=（700015%70%+3000+30）/10000=0.376g 某含藥栓30枚重60g ，空白栓20枚重36g，計算藥物對基質(zhì)的置換價。（已知該含藥栓的含藥量為20%） 置換價DV=[60/3020%]/ [36/20-（2-60/3020%）]=2 熱原的去除方法： ①高溫法，250℃加熱30min以上，可去除熱原②酸堿法，玻璃容器、用具可用重鉻酸鉀硫酸清洗液或稀氫氧化鈉液處理③吸付法，優(yōu)質(zhì)注射劑常用活性炭處理④離子交換法⑤凝膠過濾法⑥反滲透法⑦超濾法⑧其他方法：采用二次以上濕熱滅菌法或適當提高滅菌溫度和時間可除去熱原，微波也能破壞熱原 影響浸出的因素： ①浸出溶劑②藥材的粉碎粒度③浸出溫度④濃度梯度⑤浸出壓力⑥藥材與溶劑相對運動速度⑦新技術的應用 浸出過程： ①浸論、滲透過程②解吸、溶解過程③擴散過程④置換過程 片劑制備中可能發(fā)生的問題：裂片、松片、黏沖、片重差異超限、崩解遲緩、溶出超限、片劑中的藥物含量不均勻 某藥（C9H8O4 180.16）。性狀為白色結晶或結晶性粉末；遇濕氣即緩緩水解，在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或無水乙醚中微溶；在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中溶解，但同時分解。是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，用于發(fā)燒、頭痛和神經(jīng)痛等，常用劑量為一次0.3～0.6g。但有很強的對胃的不良反應（如發(fā)酸、惡心、食欲減退等）。請根據(jù)以上內(nèi)容設計適宜的劑型，寫出處方及制備工藝，注意事項。 答：因阿司匹林有胃腸道反應故應制成腸溶衣片。壓片一般有兩種方法： 處方： 干粒法 濕粒法 阿司匹林 300g 300g 淀粉（干燥） 300g 300g 酒石酸 - 17.5g 淀粉漿（15%） 適量 適量 滑石粉 適量 適量 （各制得1000片） 制法： ⑴干粒法：選擇顆粒狀結晶，用60~70℃烘干3~4小時，放冷，過12目篩，加干燥淀粉做崩解劑，滑石粉約5%作潤滑劑，拌和即可壓片。（注意：阿司匹林需先烘干，以防止壓片時發(fā)生粘沖現(xiàn)象。） ⑵濕粒法：選用粉末狀阿司匹林，加15%淀粉漿（其中含酒石酸）適量，制成軟材，過8~10目篩，濕粒用50~60℃快速烘干，過篩，加干淀粉10%做崩解劑，滑石粉5%做潤滑劑，混勻后壓片。將壓得的片子包腸溶衣即得。 pharmaceutics 藥劑學是研究藥物配制理論、生產(chǎn)技術以及質(zhì)量控制等內(nèi)容的綜合性應用技術學科。其基本任務是研究將藥物制成適宜的劑型，保證以質(zhì)量優(yōu)良的制劑滿足醫(yī)療衛(wèi)生工作的需要。由于方劑調(diào)配和制劑制備的原理和技術操作大致相同，將兩部分合在一起論述的學科，稱藥劑學?，F(xiàn)代藥劑學有很大發(fā)展，還包括生物藥劑學、物理藥劑學等。 .