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腎上腺素受體激動藥一類能與腎上腺素受體結(jié)合并激動受體 產(chǎn)生與腎上腺素相似作用的藥物 兒茶酚胺類基本化學(xué)結(jié)構(gòu) 腎上腺素受體激動藥分類 去甲腎上腺素 noradrenaline NA 不穩(wěn)定給藥 靜脈滴注攝取1 進入神經(jīng)末梢攝取2 器官組織肝臟 代謝 藥理作用 同樣程度地激動 1和 2受體 對 受體作用較弱 1 血管激動血管的 1受體 主要是小動脈和小靜脈 導(dǎo)致血管收縮 心冠狀動脈除外 冠脈擴張 NA興奮心臟 代謝產(chǎn)物腺苷增加 血壓升高 冠脈灌注壓升高 通過 受體的激動 使心肌收縮加強 心排出量增加 升壓過高可引起反射性心率減慢 同時外周總阻力增加 因而心排血量反可有所下降 藥理作用 2 心臟 3 血壓小劑量 心臟興奮明顯 心輸出量增加 收縮壓升高 血管收縮不十分劇烈 外周阻力增加不多 故舒張壓略升 脈壓差加大 大劑量 血管強烈收縮 外周阻力明顯增高 收縮壓和舒張壓均升高 后者更甚 脈壓變小 4 其它大劑量引起血糖升高 藥理作用 臨床應(yīng)用 1 急性低血壓 如嗜鉻細胞瘤切除術(shù) 敗血癥 藥物中毒等 2 心臟驟停 心臟復(fù)蘇過程中 在采用有效恢復(fù)心跳 人工呼吸等措施前提下 靜注NA作為輔助藥 以恢復(fù)和維特血壓 3 上消化道出血 口服稀釋液達到止血效果 不良反應(yīng) 1 局部組織壞死靜脈滴注時間過長 濃度過高 外漏 可引起局部壞死 2 急性腎功能衰竭滴注時間過長或劑量過大 使腎血管劇烈收縮所致 禁忌癥 高血壓 動脈粥樣硬化及器質(zhì)性心臟病 少尿無尿和嚴重微循環(huán)障礙的病人禁用及孕婦 a1受體激動藥 去氧腎上腺 phenylepherine 又名新福林 neosynephrine 藥理作用 血管收縮 可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓 簡單介紹 a 受體激動藥腎上腺素 腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌 不穩(wěn)定 易分解變成紅色 易在堿性腸液 腸粘膜 肝內(nèi)被破壞 故口服無效 皮下注射因收縮局部血管而吸收緩慢 作用可維持1小時左右 肌肉注射因擴張骨骼肌血管而吸收較為迅速 作用可維持10 30分鐘 靜脈注射立即生效 但作用僅維持數(shù)分鐘 在體內(nèi)可迅速被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢攝取被組織中的COMT和MAO代謝 經(jīng)腎排泄 故作用短暫 藥動學(xué) 藥理作用 腎上腺素能激動 和 兩類受體 產(chǎn)生較強的 型和 型作用 1 興奮心臟 是強效心臟興奮藥 心率 傳導(dǎo)性 收縮力 心輸出量 心肌耗氧量 但對異位起搏點興奮性也較強 易致心律失常 藥理作用 2 舒縮血管 導(dǎo)致血流再分布皮膚 黏膜血管和部分內(nèi)臟血管 收縮冠狀血管 擴張 激動 2受體 舒張冠脈 灌脈流量 心臟作功 腺苷增加 冠狀血管擴張骨骼肌血管 舒張 3 影響血壓 與劑量有關(guān) 治療劑量時收縮壓增加 舒張壓下降 脈壓差加大 較大劑量時收縮壓和舒張壓均增加 雙相反應(yīng) 先升后降 靜注較大劑量時 藥理作用 4 支氣管 激動支氣管平滑肌的 2受體 支氣管平滑肌舒張 有利于改善通氣 抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì) 如組胺 收縮支氣管粘膜血管 降低毛細血管通透性 有利于消除水腫 減少滲出 藥理作用 5 代謝 升高血糖 肝糖原分解 外周組織對葡萄糖的攝取降低 升高血中游離脂肪酸 使甘油三酯酶活性增加 脂肪分解加速 藥理作用 臨床應(yīng)用 1 心臟驟停在采取綜合措施的前提下 可心內(nèi)注射 用于以下原因引起的心臟驟停 溺水 麻醉和手術(shù)意外 藥物中毒 傳染病 心臟傳導(dǎo)阻滯 電擊等 綜合措施 有效的人工呼吸和心臟擠壓 除顫 電除顫和藥物除顫 3 支氣管哮喘皮下或肌內(nèi)注射 可迅速控制支氣管哮喘的急性發(fā)作 2 過敏反應(yīng)急性 嚴重過敏反應(yīng) 包括過敏性休克是首選藥 為什么腎上腺素是搶救過敏性休克的首選藥物 4 局部止血將浸有0 1 鹽酸腎上腺素的棉球或紗布填塞出血處 用于鼻粘膜和齒齦出血 5 與局麻藥配伍利用其收縮血管的作用 延緩局麻藥的吸收 可延長局麻藥的作用時間 減少吸收所產(chǎn)生的副作用 血供不足的部位禁用 不良反應(yīng) 心悸 煩躁 頭痛 血壓升高 心律失常 甚至心室纖顫 劑量過大 皮下 肌內(nèi)注射誤入血管等 禁忌癥 高血壓 器質(zhì)性心臟病 糖尿病 甲亢等 藥物的相互作用 與全麻藥合用須謹慎三環(huán)類抗抑郁藥可增強腎上腺素作用禁止與 受體阻斷藥合用 麻黃堿 ephedrine 藥理作用 1 心血管心收縮力加強 心輸出量加 血壓升高緩慢而持久 心 腦 骨骼肌血流增加 其他內(nèi)臟血流減少 2 支氣管平滑肌舒張支氣管平滑肌 作用較腎上腺素弱 但作用持續(xù)時間更久 3 中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮中樞 可能引起用藥者不安 失眠等 臨床應(yīng)用 1 支氣管哮喘 預(yù)防發(fā)作 輕癥的治療 2 鼻粘膜充血之鼻塞0 5 1 的滴鼻劑 3 防治某些低血壓狀態(tài)如麻醉 硬脊膜外 蛛網(wǎng)膜下腔 引起的低血壓 4 緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫 多巴胺 NA合成前體 口服無效 不易透過血腦屏障 COMT MAO破壞 藥理作用 1 心臟大劑量使心收縮性 心輸出量 直接興奮心臟 1受體和間接促進NA釋放 心率略增加或不變 較少引起心律失常 2 血管和血壓 大劑量作用于血管床的 1受體 血管阻微升 治療量時心輸出量增加 總外周阻力變大 故收縮壓增加 舒張壓不變或微降 脈壓增加 3 腎臟和腸系膜血管 小劑量多巴胺作用于 D1 多巴胺受體 使腎和腸系膜動脈阻力降低 治療量的多巴胺舒張腎血管 增加腎血流 增加腎小球濾過率 產(chǎn)生排鈉利尿作用 臨床應(yīng)用 1 抗休克對伴有心收縮力減弱 尿量減少 血容量已補足的休克患者療效較好 2 急性腎功能衰竭與利尿劑合用 3 急性心功能不全 不良反應(yīng) 1 一般較輕 偶見惡心 嘔吐 2 劑量過大 或滴注速度過快 可能出現(xiàn)呼吸困難 心動過速 心律失常 腎功能下降等 麻黃堿 1 藥理作用 1 作用與腎上腺素相似 但作用慢 弱 久2 中樞興奮作用強3 快速耐受性2 用途 1 防治某些低血壓狀態(tài) 2 支氣管哮喘 預(yù)防或輕癥的治療 3 鼻塞 4 蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫 受體激動藥 異丙腎上腺素 口服無效 舌下含藥 可從舌下靜脈叢迅速吸收 氣霧吸入迅速吸收 其生物利用度約為80 100 肝臟代謝 在其它組織中被COMT代謝滅活 靜脈給藥后 尿中排泄原形藥物和甲基化代謝產(chǎn)物各占50 氣霧吸入后 尿中排泄物全部為甲基化代謝產(chǎn)物 藥動學(xué) 臨床應(yīng)用 1 房室傳導(dǎo)阻滯 治療 度房室傳導(dǎo)阻滯 可采用舌下或靜脈點滴給藥 2 心臟驟停 適用于心室自身節(jié)律緩慢 高度房室傳導(dǎo)阻滯 竇房結(jié)功能衰竭 安裝人工起搏器時并發(fā)的心臟驟停 心內(nèi)注射 常與NA或間羥胺合用 3 支氣管哮喘 舌下或噴霧給藥 可用于控制支氣管哮喘的急性發(fā)作 現(xiàn)已少用 被選擇性的 2受體激動藥所取代 4 休克 對中心靜脈壓高 外周阻力較高 心排出量較低者有一定療效 臨床應(yīng)用 不良反應(yīng) 常見心悸 頭暈 控制心率尤其重要 支氣管哮喘者已處缺氧狀態(tài) 如用此氣霧劑其量難以把握 用量過大 心肌耗氧量增加 易致心律失常 甚至心室纖顫 禁忌癥 禁用于冠心病 心肌炎 甲亢等 再見