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藥物制劑的有效性 知識(shí)目標(biāo) 生物藥劑學(xué)的概念 研究的內(nèi)容 藥物吸收機(jī)理 影響藥物吸收的因素 生物利用度的概念 測(cè)定方法 生物利用度的主要特性參數(shù) 學(xué)習(xí)目標(biāo) 能力目標(biāo) 能采取一些的措施來(lái)增加藥物制劑的有效性 適用范圍 適用各位崗位操作人員對(duì)此知識(shí)的學(xué)習(xí) 生物藥劑學(xué)定義 生物藥劑學(xué)是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收 分布 代謝與排泄過(guò)程中藥物的劑型因素 生物因素與藥效包括 療效 副作用及毒性 三者之間關(guān)系的一門(mén)學(xué)科 生物藥劑學(xué)研究?jī)?nèi)容 藥物的吸收 除了血管內(nèi)給藥以外 吸收是藥物發(fā)揮治療作用的先決條件 只有藥物吸收進(jìn)入體循環(huán) 才能發(fā)揮其應(yīng)有的治療作用 定義 吸收是指藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過(guò)程 生物膜的組成與結(jié)構(gòu) 類(lèi)脂雙分子層 磷脂 蛋白質(zhì) 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式 藥物吸收部位 胃腸道 非胃腸道 注射部位 口腔粘膜 肺部 鼻粘膜 陰道粘膜 影響藥物胃腸道吸收的生理因素 胃腸道pH 胃排空速率 胃腸道蠕動(dòng) 循環(huán)系統(tǒng) 生理成分 食物 動(dòng)畫(huà) 影響藥物胃腸道吸收的劑型因素 藥物的脂溶性與解離常數(shù)pKa 藥物的溶出速度 藥物的粒徑 藥物的晶型 溶劑化物與鹽型 藥物理化性質(zhì)的影響 影響藥物胃腸道吸收的劑型因素 藥物劑型與給藥途徑的影響 制劑中輔料的影響 制劑工藝的影響 不同劑型給藥后藥物的體內(nèi)過(guò)程 問(wèn)題 口服固體制劑吸收快慢順序 不同給藥途經(jīng)吸收快慢順序 藥物的分布 分布定義 分布過(guò)程 指藥物從血液循環(huán)運(yùn)送到體內(nèi)各臟器組織 或靶器官 中的過(guò)程 表觀分布容積 定義 意義 指吸收達(dá)到平衡或穩(wěn)態(tài)時(shí) 通過(guò)體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值 沒(méi)有生理學(xué)意義 但可以用來(lái)評(píng)價(jià)體內(nèi)藥物分布的程度 影響藥物在體內(nèi)分布的因素 血液循環(huán)速度及血管通透性 藥物與血漿蛋白結(jié)合 組織結(jié)合與蓄積 淋巴系統(tǒng) 血腦屏障及胎盤(pán)屏障 藥物的蓄積 是指當(dāng)連續(xù)用藥時(shí) 引起組織中藥物濃度逐漸上升的趨勢(shì) 定義 機(jī)理 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 細(xì)胞介質(zhì)的pH變化 吞噬作用 組織結(jié)合 細(xì)胞內(nèi)代謝 藥物的代謝 定義 是藥物從一種化學(xué)結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變?yōu)榱硪环N化學(xué)結(jié)構(gòu)的過(guò)程 主要場(chǎng)所 肝臟 注意 大多數(shù)藥物代謝后活性降低或失活 也有一些藥物經(jīng)代謝后轉(zhuǎn)變成藥理活性物質(zhì) 排泄 與代謝合稱為消除 定義 是指體內(nèi)原型藥物或其他代謝產(chǎn)物排出體外的過(guò)程 途經(jīng) 腎排泄 其它途徑 膽汁排泄 乳汁 汗腺等 藥物腎排泄三途經(jīng)示意圖 腸肝循環(huán)引起藥 時(shí)曲線圖出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象 己烯雌酚的腸肝循環(huán) 注意 若用蔗糖 1 4 內(nèi)酯抑制腸內(nèi)的 葡萄糖醛酸苷轉(zhuǎn)移酶 則腸肝循環(huán)被抑制 藥物動(dòng)力學(xué)基本概念 藥物動(dòng)力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度類(lèi)型 是研究體內(nèi)藥物濃度變化規(guī)律的一門(mén)學(xué)科 一級(jí)速度過(guò)程 零級(jí)速度過(guò)程 隔室模型 隔室模型隔室劃分的特性 即把機(jī)體看成一個(gè)系統(tǒng) 由一個(gè)或幾個(gè)隔室組成 抽象性 相對(duì)性 客觀性 隔室模型的種類(lèi) 單室模型雙室模型多室模型 身體 X0 k 中央室 周邊室 k12 K21 X0 k10 中央室 周邊二室 k12 K21 X0 k10 周邊一室 k13 k31 藥物動(dòng)力學(xué)基本參數(shù) 消除速度常數(shù) k 生物半衰期 t1 2 清除率 Cl 生物利用度 生物利用度 是指制劑中的藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)程度和相對(duì)速度 生物利用度的種類(lèi) 絕對(duì)生物利用度 100 相對(duì)生物利用度 100 AUC0 試驗(yàn)制劑 AUC0 靜注 AUC0 試驗(yàn)制劑 AUC0 標(biāo)準(zhǔn)參比制劑 生物利用度的三個(gè)主要參數(shù) 兩種制劑血藥濃度 時(shí)間曲線比較 生物利用度的測(cè)定方法 藥物制劑有效性課堂小結(jié) 知識(shí)點(diǎn) 能力點(diǎn) 生物藥劑學(xué)的定義 影響藥物吸收因素 生物利用度的定義及測(cè)定方法 增加藥物制劑有效性的措施